MEN 10376
(Synonyms: Neurokinin-2 receptor antagonist) 目录号 : GC17547An NK2 receptor antagonist
Cas No.:135306-85-3
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Men 10376 is a selective tachykinin NK-2 receptor antagonist, with a Ki of 4.4 μM for rat small intestine NK-2 receptor.
Men 10376 is a selective tachykinin NK-2 receptor, with a Ki of 4.4 μM, and shows low selectivity for NK-1 and NK-3 receptors (Ki, >10 μM)[1]. Men 10376 shows pA2s of 5.66 and 8.08 for NK-1 (guinea-pig ileum) and NK-2 receptors (endothelium-deprived rabbit pulmonary artery). Men 10376 shows no effect on NK-3 receptor (Ki, >10 μM)[2].
Men 10376 (1 and 3 μmol/kg) antagonizes increase in bladder motility produced by the NK-2 receptor agonist in rats[2].
References:
[1]. Quartara L, et al. N-terminal truncated analogs of men 10376 as tachykinin NK-2 receptor antagonists. Life Sci. 1992;51(25):1929-36.
[2]. Maggi CA, et al. In vivo evidence for tachykininergic transmission using a new NK-2 receptor-selective antagonist, MEN 10,376. J Pharmacol Exp Ther. 1991 Jun;257(3):1172-8.
Cas No. | 135306-85-3 | SDF | |
别名 | Neurokinin-2 receptor antagonist | ||
化学名 | (3S,6S,9R,12R,15S,18S,21R)-9,15,18-tris((1H-indol-3-yl)methyl)-3,25-diamino-21-carbamoyl-6-(4-hydroxybenzyl)-12-isopropyl-4,7,10,13,16,19-hexaoxo-5,8,11,14,17,20-hexaazapentacosan-1-oic acid | ||
Canonical SMILES | O=C([C@@H](C(C)C)NC([C@@H](CC1=CNC2=CC=CC=C12)NC([C@H](CC(C=C3)=CC=C3O)NC([C@H](CC(O)=O)N)=O)=O)=O)N[C@H](C(N[C@H](C(N[C@@H](C(N)=O)CCCCN)=O)CC4=CNC5=CC=CC=C45)=O)CC6=CNC7=CC=CC=C67 | ||
分子式 | C57H68N12O10 | 分子量 | 1081.24 |
溶解度 | Water : 1.43 mg/mL (1.20 mM) | 储存条件 | Desiccate at -20°C |
General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度,请将管子加热至37℃,然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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Shipping Condition | 评估样品解决方案:配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸:配备RT,或根据请求配备蓝冰。 |
制备储备液 | |||
1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 0.9249 mL | 4.6243 mL | 9.2486 mL |
5 mM | 0.185 mL | 0.9249 mL | 1.8497 mL |
10 mM | 0.0925 mL | 0.4624 mL | 0.9249 mL |
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量) | ||||||||||
给药剂量 | mg/kg | 动物平均体重 | g | 每只动物给药体积 | ul | 动物数量 | 只 | |||
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方) | ||||||||||
% DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
计算重置 |
计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL saline,混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的;
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。