MET kinase-IN-4
(Synonyms: 1-(4-氟苯基)-N-[3-氟-4-(1H-吡咯并[2,3-B]吡啶-4-基氧基)苯基]-1,2-二氢-2-氧代-3-吡啶甲酰胺) 目录号 : GC74096MET kinase-IN-4是一种口服活性Met激酶抑制剂。
Cas No.:888719-03-7
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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MET kinase-IN-4 is an orally active Met kinase inhibitor. MET kinase-IN-4 has potent Met kinase inhibitory activity with an IC50 value of 1.9 nM. MET kinase-IN-4 can be used for the research of cancer.
MET kinase-IN-4 (Compound 2) has potent Met kinase inhibitory activity with an IC50 value of 1.9 nM[1].MET kinase-IN-4 inhibits Flt-3 and VEGFR-2 kinases with IC50 values of 4 and 27 nM, respectively[1]. MET kinase-IN-4 (3 μM) shows good metabolic stability in both human and mouse liver microsomes[1].
MET kinase-IN-4 (Compound 2) (i.v., p.o.; 5, 10 mg/kg) possesses a favorable pharmacokinetic profile in mice[1].MET kinase-IN-4 (p.o.; 6.25, 12.5, 25 and 50 mg/kg; once a day) demonstrates significant in vivo antitumor activity in the GTL-16 human gastric carcinoma xenograft model[1].
References:
[1]. Kyoung Soon Kim, et al. Discovery of pyrrolopyridine-pyridone based inhibitors of Met kinase: synthesis, X-ray crystallographic analysis, and biological activities. J Med Chem. 2008 Sep 11;51(17):5330-41.
| Cas No. | 888719-03-7 | SDF | |
| 别名 | 1-(4-氟苯基)-N-[3-氟-4-(1H-吡咯并[2,3-B]吡啶-4-基氧基)苯基]-1,2-二氢-2-氧代-3-吡啶甲酰胺 | ||
| 分子式 | C25H16F2N4O3 | 分子量 | 458.42 |
| 溶解度 | DMSO : 100 mg/mL (218.14 mM; Need ultrasonic) | 储存条件 | 4°C, sealed storage, away from moisture |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.1814 mL | 10.907 mL | 21.8141 mL |
| 5 mM | 0.4363 mL | 2.1814 mL | 4.3628 mL |
| 10 mM | 0.2181 mL | 1.0907 mL | 2.1814 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
Quality Control & SDS
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