MF-766
目录号 : GC62493
An EP4 receptor antagonist
Cas No.:1050656-06-8
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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MF766 is an antagonist of the prostaglandin E2 (PGE2) receptor subtype EP4 (Ki = 0.23 nM).1 It is selective for EP4 over the PGD2 receptor subtype DP1 (Ki = 1,648 nM) as well as the EP1, EP2, EP3, and CRTH2/DP2 receptors, the PGI2 receptor (IP), thromboxane receptor (TP), and PGF receptor (FP; Kis = >6,000 nM for all). It inhibits cAMP accumulation induced by PGE2 in HEK293 cells (IC50 = 1.3 nM). MF766 (312.5 and 1,250 nM) reverses PGE2-induced decreases in IFN-γ production in IL-2-stimulated primary human natural killer cells.2 It reduces paw edema in a rat model of adjuvant-induced arthritis in a dose-dependent manner.1 MF766 (30 mg/kg) inhibits tumor growth in a CT26 murine colon cancer model.2
1.Colucci, J., Boyd, M., Berthelette, C., et al.Discovery of 4-{1-[({1-[4-(trifluoromethyl)benzyl]-1H-indol-7-yl}carbonyl)amino]cyclopropyl}benzoic acid (MF-766), a highly potent and selective EP4 antagonist for treating inflammatory painBioorg. Med. Chem. Lett.20(12)3760-3763(2010) 2.Wang, Y., Cui, L., Georgiev, P., et al.Combination of EP4 antagonist MF-766 and anti-PD-1 promotes anti-tumor efficacy by modulating both lymphocytes and myeloid cellsOncoimmunology10(1)1896643(2021)
| Cas No. | 1050656-06-8 | SDF | |
| 分子式 | C27H21F3N2O3 | 分子量 | 478.46 |
| 溶解度 | DMSO : 50 mg/mL (104.50 mM; Need ultrasonic) | 储存条件 | Store at -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.09 mL | 10.4502 mL | 20.9004 mL |
| 5 mM | 0.418 mL | 2.09 mL | 4.1801 mL |
| 10 mM | 0.209 mL | 1.045 mL | 2.09 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
Quality Control & SDS
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- SDS (Safety Data Sheet)
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