MGV354
目录号 : GC62616
MGV354 是一种可溶性鸟苷酸环化酶 (sGC) 活化剂，在 CHO 和 GTM-3E 细胞中 EC50 分别为 <0.5 nM 和 5 nM。
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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MGV354 is a soluble guanylate cyclase (sGC) activator with EC50s of <0.5 nM, and 5 nM in CHO and GTM-3 E cells, respectively[1][2].
MGV354 (0.1 nM-10 μM) treatment for 1 hour causes a dose-dependent increase in cGMP levels in normal human trabecular meshwork (NTM) cells (average EC50=2.5±1.6 nM) following treatment with ODQ (20 μM). The average cGMP produced by MGV354 in human NTM cells is 46±28 nM. MGV354 (1 μM) causes a linear increase in intracellular cGMP levels in a time-dependent manner (assay conditions up to 3 hours) in NTM cells[3].
MGV354 (Compound (+)-23) robustly lowers intraocular pressure in a cynomolgus model of elevated intraocular pressure over 24 h after a single topical ocular drop[1].
[1]. Ehara T, et al. The Discovery of ( S)-1-(6-(3-((4-(1-(Cyclopropanecarbonyl)piperidin-4-yl)-2-methylphenyl)amino)-2,3-dihydro-1 H-inden-4-yl)pyridin-2-yl)-5-methyl-1 H-pyrazole-4-carboxylic Acid, a Soluble Guanylate Cyclase Activator Specifically Designed for Topical Ocular Delivery as a Therapy for Glaucoma. J Med Chem. 2018 Mar 22;61(6):2552-2570.
[2]. Stacy R, et al. A Randomized, Controlled Phase I/II Study to Evaluate the Safety and Efficacy of MGV354 for Ocular Hypertension or Glaucoma.Am J Ophthalmol. 2018 Aug;192:113-123.
[3]. Prasanna G, et al. A Novel Selective Soluble Guanylate Cyclase Activator, MGV354, Lowers Intraocular Pressure in Preclinical Models, Following Topical Ocular Dosing.Invest Ophthalmol Vis Sci. 2018 Apr 1;59(5):1704-1716.
| Cas No. | SDF | ||
| 分子式 | C35H37N5O3 | 分子量 | 575.7 |
| 溶解度 | 储存条件 | Store at -20°C | |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
 |
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.737 mL | 8.6851 mL | 17.3702 mL |
| 5 mM | 0.3474 mL | 1.737 mL | 3.474 mL |
| 10 mM | 0.1737 mL | 0.8685 mL | 1.737 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
Quality Control & SDS
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- Purity: >98.00%
- COA (Certificate Of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
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