MIV-247
目录号 : GC31106
MIV-247是选择性的组织蛋白酶S(cathepsinS)抑制剂，对人，小鼠和食蟹猴组织蛋白酶S的Ki值分别为2.1，4.2和7.5nM。
Cas No.:1352817-76-5
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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MIV-247 is a selective cathepsin S inhibitor with Kis of 2.1, 4.2 and 7.5 nM for human, mouse and cynomolgus monkey cathepsin S, respectively.
Oral administration of MIV-247 (100-200 µmol/kg) dose-dependently attenuates mechanical allodynia by up to approximately 50% reversal when given as a single dose or when given twice daily for 5 days. Cathepsin S inhibition with MIV-247 exerts significant antiallodynic efficacy alone, and also enhances the effect of gabapentin and pregabalin without increasing side effects or inducing pharmacokinetic interactions[1].
[1]. Hewitt E. et al. Selective Cathepsin S Inhibition with MIV-247 Attenuates Mechanical Allodynia and Enhances the Antiallodynic Effects of Gabapentin and Pregabalin in a Mouse Model of Neuropathic Pain. J Pharmacol Exp Ther. 2016 Sep;358(3):387-96.
Animal experiment: | Mice[1]MIV-247 is administered via oral gavage to Male C57BL/6 mice (20-30 g) at a dose volume of 5 ml/kg at doses up to 200 µmol/kg. In the PK studies, seven blood samples (20 µL) are drawn from the lateral saphenous vein of each mouse at 15 minutes, 30 minutes, 1 hour, 2 hours, 3 hours, 5 hours, and 7 hours postdose[1]. |
References: [1]. Hewitt E. et al. Selective Cathepsin S Inhibition with MIV-247 Attenuates Mechanical Allodynia and Enhances the Antiallodynic Effects of Gabapentin and Pregabalin in a Mouse Model of Neuropathic Pain. J Pharmacol Exp Ther. 2016 Sep;358(3):387-96. | |
| Cas No. | 1352817-76-5 | SDF | |
| Canonical SMILES | FC1(-;@C-;@C-;@C-;@C-;@1)C[C@H](NC(C(F)(F)C)=O)C(NC2(-;@C-;@C-;@C-;@2)C(C(N)=O)=O)=O | ||
| 分子式 | C17H24F3N3O4 | 分子量 | 391.39 |
| 溶解度 | Soluble in DMSO | 储存条件 | Store at -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.555 mL | 12.775 mL | 25.55 mL |
| 5 mM | 0.511 mL | 2.555 mL | 5.11 mL |
| 10 mM | 0.2555 mL | 1.2775 mL | 2.555 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
Quality Control & SDS
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