MK-28
目录号 : GC61072
MK-28是有效、选择性的PERK激动剂。MK-28在小鼠中表现出良好的药代动力学特征，且能透过血脑屏障。
Cas No.:864388-65-8
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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MK-28 is a potent and selective PERK activator. MK-28 exhibits remarkable pharmacokinetic properties and high BBB penetration in mice[1].
MK-28 (0-100 μM) shows PERK selectivity in vitro on a 391-kinase panel and rescues cells (but not PERK-/- cells) from ER stress-induced apoptosis[1].ATF4 protein levels are increased signifcantly, up to 2.5-fold, in STHdhQ111/111 cells at high MK-28 concentration. CHOP and GADD34 mRNA levels show a signifcant increase in both cell types, up to 10- and 5-fold respectively[1].MK-28 has little or no efect on EIF2AK1 (HRI) or EIF2AK2 (PKR), but it activats EIF2AK4 (GCN2)[1]. Apoptosis Analysis[1]. Cell Line: STHdhQ111/111 cells.
MK-28 (10 mg/kg, IP, single dose) shows a maximum concentration (Cmax) of 105ng/ml and 30min half-life in plasma, 40 min afer the IP injection[1].MK-28 (1 mg/kg, IP, daily for 28 days) improves systemic function and survival in R6/2 mice and induces increased levels of eIF2α-P in the mouse brain striatum[1].MK-28 (Transient subcutaneous delivery) significantly improves motor and executive functions and delayed death onset in R6/2 mice, showing no toxicity[1]. Animal Model: R6/2 mice[1].
[1]. Javier Ganz, et al. A novel specific PERK activator reduces toxicity and extends survival in Huntington's disease models. Sci Rep. 2020 Apr 23;10(1):6875.
| Cas No. | 864388-65-8 | SDF | |
| Canonical SMILES | OC1=CC=C(C=C1O)/C=N/N(C2=NC(C3=CC=CC=C3)=CC(C4=CC=CC=C4)=N2)C | ||
| 分子式 | C24H20N4O2 | 分子量 | 396.44 |
| 溶解度 | DMSO: 12.5 mg/mL (31.53 mM); Water: < 0.1 mg/mL (insoluble) | 储存条件 | Store at -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.5224 mL | 12.6122 mL | 25.2245 mL |
| 5 mM | 0.5045 mL | 2.5224 mL | 5.0449 mL |
| 10 mM | 0.2522 mL | 1.2612 mL | 2.5224 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
Quality Control & SDS
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