MK-6884
目录号 : GC67979MK-6884 是一种 M4 毒蕈碱受体正变构调节剂 (PAM),其 Ki 值为 0.19 nM。MK-6884 可用于神经退行性疾病的研究。MK-6884 可用 11C 放射标记作为正电子发射计算机断层扫描显像剂。
Cas No.:2102194-04-5
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
MK-6884 is a M4 muscarinic receptor positive allosteric modulator (PAM) with a Ki value of 0.19 nM. MK-6884 can be used for the research of the neurodegenerative diseases. MK-6884 can be conveniently radiolabeled with carbon-11 and as a positron emission tomography (PET) imaging agent[1].
MK-6884 (compound 13; 0-22 µM) is a PAM of ACh function in a cell-based Ca2+ mobilization assay, with an EC50 of 27 nM[1].
[11C]MK-6884 (compound 13) shows non-displaceable binding potential (BPND) of 0.83 in rhesus monkeys[1].
[11C]MK-6884 (approximately 185 MBq, <2 μg; single intravenous) distributes on the known presence of M4 receptors in the rhesus monkeys brain[1].
[11C]MK-688 can penetrate the blood-brain barrier in monkeys[1].
[1]. Tong L, et al. Discovery of [11C]MK-6884: A Positron Emission Tomography (PET) Imaging Agent for the Study of M4Muscarinic Receptor Positive Allosteric Modulators (PAMs) in Neurodegenerative Diseases. J Med Chem. 2020;63(5):2411-2425.
Cas No. | 2102194-04-5 | SDF | Download SDF |
分子式 | C25H25N5O | 分子量 | 411.5 |
溶解度 | THF : 3.33 mg/mL (8.09 mM; Need ultrasonic) | 储存条件 | Store at -20°C |
General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度,请将管子加热至37℃,然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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Shipping Condition | 评估样品解决方案:配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸:配备RT,或根据请求配备蓝冰。 |
制备储备液 | |||
1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 2.4301 mL | 12.1507 mL | 24.3013 mL |
5 mM | 0.486 mL | 2.4301 mL | 4.8603 mL |
10 mM | 0.243 mL | 1.2151 mL | 2.4301 mL |
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量) | ||||||||||
给药剂量 | mg/kg | 动物平均体重 | g | 每只动物给药体积 | ul | 动物数量 | 只 | |||
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方) | ||||||||||
% DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
计算重置 |
计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL saline,混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的;
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
Quality Control & SDS
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