MK-8153
目录号 : GC70656MK-8153是一种强效、选择性和口服活性的肾外髓质钾通道（ROMK）抑制剂，ROMK电生理学（EP）和hERG EP的IC50分别为5 nM和34μM。
Cas No.:1548286-45-8
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Quality Control & SDS
- View current batch:
MK-8153 inhibits current through rat ROMK, rKir1.1/HEK293 cells in electrophysiological recordings with an IC50 of 2.5 nM[1].
MK-8153 (0.1-10 mg/kg/d, p.o. once daily for 3 days) causes a dose-dependent decrease in systolic blood pressure of aged SHRs. MK-8153 shows diuretic effects in SHRs[1].
MK-8153 (2 mg/kg; p.o.) exhibits terminal elimination half-lives (rat 3.6, dog 9.1, Rhesus 3.3 h), bioavailability (rat 53%, dog ~100%, Rhesus 3.4%), and plasma clearance (rat 29.4, dog 8.7, Rhesus 58.3 mL/min/kg)[1].
References:
[1]. Jiang J, et, al. Discovery of MK-8153, a Potent and Selective ROMK Inhibitor and Novel Diuretic/Natriuretic. J Med Chem. 2021 May 26.
| 制备储备液 | |||
 |
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.2702 mL | 11.351 mL | 22.702 mL |
| 5 mM | 0.454 mL | 2.2702 mL | 4.5404 mL |
| 10 mM | 0.227 mL | 1.1351 mL | 2.2702 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。