MK-8318
目录号 : GC31851
MK-8318是一种有效的选择性CRTh2受体拮抗剂，Ki为5.0nM。
Cas No.:1416581-40-2
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00%
- COA (Certificate Of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
MK-8318 is a potent and selective CRTh2 receptor antagonist with a Ki of 5.0 nM.
MK-8318 also inhibits β-arrestin, cAMP, CYP3A4, CYP2C9, and CYP2D6 with IC50s of 3.5±2.1 nM, 8.0±6.8 nM, 50 µM, 50 µM and 50 µM[1].
In a sheep model, MK-8318 blocks late airway response (LAR) and airway hyperresponsiveness (AHR) after i.v. infusion at 1 mg/kg. MK-8318 shows 76% LAR efficacy and 114% AHR efficacy. MK-8318 also displays good efficacy on BAL cells/pulmonary function from ovalbumin sensitized and challenged Brown Norway rats at 3, 10, and 30 mg/kg oral dosing[1].
[1]. Huang X, et al. Discovery of MK-8318, a Potent and Selective CRTh2 Receptor Antagonist for the Treatment of Asthma. ACS Med Chem Lett. 2018 Jun 23;9(7):679-684.
| Cas No. | 1416581-40-2 | SDF | |
| Canonical SMILES | FC1=CC=C(N(C(C2=CC=C(OC(F)(F)F)C=C2)=O)[C@@H](CCC3)[C@@H]3[C@H]4N(C(CCC(O)=O)=O)C5CC5)C4=C1 | ||
| 分子式 | C27H26F4N2O5 | 分子量 | 534.5 |
| 溶解度 | Soluble in DMSO | 储存条件 | Store at -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.8709 mL | 9.3545 mL | 18.7091 mL |
| 5 mM | 0.3742 mL | 1.8709 mL | 3.7418 mL |
| 10 mM | 0.1871 mL | 0.9355 mL | 1.8709 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。