ML00253764
目录号 : GC69472ML00253764 是一种选择性的黑皮质素受体 4 (MC4R) 拮抗剂，可以通过抑制 ERK1/2 和 Akt 磷酸化诱导细胞凋亡 (apoptosis)，具有抗癌活性。
Cas No.:681847-92-7
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >99.00%
- COA (Certificate Of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
ML00253764 is a selective Akt phosphorylation, and has anticancer activity[1].
ML00253764(0.001-50 μM, 24 h or 72 h)对人胶质母细胞瘤细胞增殖具有显著的时间和浓度依赖性抑制活性，其中作用于 U-118 细胞的 IC50 值为 6.56 μM，可以诱导U-87细胞凋亡，且在这两种细胞系中均表现出显著的 ERK1/2 磷酸化抑制作用[1]。
ML00253764(30 mg/kg, s.c., daily, 34 days) 可抑制感染 U-87 细胞的 CD nu/nu 雄性小鼠肿瘤生长[1]。
[1]. Francesca Vaglini, et al. Melanocortin Receptor-4 and Glioblastoma Cells: Effects of the Selective Antagonist ML00253764 Alone and in Combination with Temozolomide In Vitro and In Vivo. Mol Neurobiol. 2018 Jun;55(6):4984-4997.
| Cas No. | 681847-92-7 | SDF | Download SDF |
| 分子式 | C18H18BrFN2O | 分子量 | 377.25 |
| 溶解度 | DMSO : 66.67 mg/mL (176.73 mM; Need ultrasonic) | 储存条件 | Store at -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.6508 mL | 13.2538 mL | 26.5076 mL |
| 5 mM | 0.5302 mL | 2.6508 mL | 5.3015 mL |
| 10 mM | 0.2651 mL | 1.3254 mL | 2.6508 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。