ML224
(Synonyms: NCGC00242364; ANTAG3) 目录号 : GC12956
ML224(NCGC00242364; ANTAG3) 是一种选择性 TSHR 反向激动剂；抑制 TSH 刺激的 cAMP 产生，IC50 = 2.3 μM。
Cas No.:1338824-21-7
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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ML224(NCGC00242364; ANTAG3) is a selective TSHR inverse agonist; inhibits TSH-stimulated cAMP production with an IC50 = 2.3 μM.IC50 value: 2.3 uM [1]Target: TSHR agonistin vitro: ANTAG3 was selective for TSHR inhibition; half-maximal inhibitory doses were 2.1 μM for TSHR and greater than 30 μM for LH and FSH receptors [2]. in vivo: In mice treated with TRH, ANTAG3 lowered serum free T4 by 44% and lowered mRNAs for sodium-iodide cotransporter and thyroperoxidase by 75% and 83%, respectively. In mice given M22, ANTAG3 lowered serum free T4 by 38% and lowered mRNAs for sodium-iodide cotransporter and thyroperoxidase by 73% and 40%, respectively [2].
References:
[1]. Huang W, et al. Identification of Thyroid Stimulating Hormone Receptor Inverse Agonists. Probe Reports from the NIH Molecular Libraries Program
[2]. Neumann S, et al. A selective TSH receptor antagonist inhibits stimulation of thyroid function in female mice. Endocrinology. 2014 Jan;155(1):310-4.
| Cas No. | 1338824-21-7 | SDF | |
| 别名 | NCGC00242364; ANTAG3 | ||
| Canonical SMILES | COC(C(COC1=C(C)C=C(NC(C)=O)C=C1C)=C2)=CC=C2C(NC3=C4C=CC=C3)N(C4=O)CC5=CC=CO5 | ||
| 分子式 | C31H31N3O5 | 分子量 | 525.59 |
| 溶解度 | ≥ 17.05mg/mL in DMSO | 储存条件 | Store at -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.9026 mL | 9.5131 mL | 19.0262 mL |
| 5 mM | 0.3805 mL | 1.9026 mL | 3.8052 mL |
| 10 mM | 0.1903 mL | 0.9513 mL | 1.9026 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
Quality Control & SDS
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