ML364
目录号 : GC32720
An inhibitor of USP2
Cas No.:1991986-30-1
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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ML-364 is a reversible inhibitor of ubiquitin-specific protease 2 (USP2), a deubiquitinase, that has an IC50 value of 1.1 ?M in a fluorescence-based assay using di-ubiquitin substrates.1 It inhibits USP8, which is closely related to USP2, with an IC50 value of 0.95 ?M in the same assay. It has no activity at the proteases caspase-6, caspase-7, MMP-1, MMP-9, and USP15 or at 102 kinases in a panel including cell cycle regulators. ML-364 increases cyclin D1 degradation (IC50 = 0.97 ?M) in HCT116 colorectal carcinoma cells. It induces arrest of the cell cycle at the G1 phase in Mino mantle cell lymphoma and HCT116 cells and inhibits proliferation of HCT116 cells (IC50 = 3.6 ?M). It also decreases homologous recombination-mediated DNA repair in DR-GFP U2OS cells.
1.Davis, M.I., Pragani, R., Fox, J.T., et al.Small molecule inhibition of the ubiquitin-specific protease USP2 accelerates cyclin D1 degradation and leads to cell cycle arrest in colorectal cancer and mantle cell lymphoma modelsJ. Biol. Chem.291(47)24628-24640(2016)
| Cas No. | 1991986-30-1 | SDF | |
| Canonical SMILES | O=C(NC1=NC(C2=CC=CC=C2)=CS1)C3=CC=C(C(F)(F)F)C=C3NS(=O)(C4=CC=C(C)C=C4)=O | ||
| 分子式 | C24H18F3N3O3S2 | 分子量 | 517.54 |
| 溶解度 | DMSO : ≥ 33 mg/mL (63.76 mM) | 储存条件 | Store at -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
||
| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
 |
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.9322 mL | 9.6611 mL | 19.3222 mL |
| 5 mM | 0.3864 mL | 1.9322 mL | 3.8644 mL |
| 10 mM | 0.1932 mL | 0.9661 mL | 1.9322 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
Quality Control & SDS
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- SDS (Safety Data Sheet)
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