MLS-1547
目录号 : GC45676
An agonist of dopamine D2 receptors
Cas No.:315698-36-3
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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MLS-1547 is a G protein-biased agonist of dopamine D2 receptors (EC50 = 0.37 μM in a calcium mobilization assay).1 It inhibits forskolin-induced cAMP accumulation in CHO cells expressing human D2 receptors (EC50 = 0.26 μM) but is inactive in β-arrestin recruitment assays. MLS-1547 antagonizes dopamine-induced β-arrestin recruitment in cell-based assays with IC50 values ranging from 3.8 to 9.9 μM.1 It is also an inhibitor of type II secretion in Gram-negative bacteria.2 MLS-1547 inhibits secretion of phospholipase C (PlcH/N) and the virulence factor elastase (LasB) from P. aeruginosa (IC50s = 15 and 13 μM, respectively) and inhibits B. pseudomallei protease secretion by 90.8% when used at a concentration of 25 μM.
|1. Free, R.B., Chun, L.S., Moritz, A.E., et al. Discovery and characterization of a G protein-biased agonist that inhibits β-arrestin recruitment to the D2 dopamine receptor. Mol. Pharmacol. 86(1), 96-105 (2014).|2. Moir, D.T., Di, M., Wong, E., et al. Development and application of a cellular, gain-of-signal, bioluminescent reporter screen for inhibitors of type II secretion in Pseudomonas aeruginosa and Burkholderia pseudomallei. J. Biomol. Screen. 16(7), 694-705 (2011).
| Cas No. | 315698-36-3 | SDF | |
| Canonical SMILES | OC1=C(C=C(Cl)C2=C1N=CC=C2)CN(CC3)CCN3C4=CC=CC=N4 | ||
| 分子式 | C19H19ClN4O | 分子量 | 354.8 |
| 溶解度 | DMF: 20 mg/ml,DMF:PBS (pH 7.2) (1:9): 0.1 mg/ml,DMSO: 10 mg/ml,Ethanol: 5 mg/ml | 储存条件 | Store at -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.8185 mL | 14.0924 mL | 28.1849 mL |
| 5 mM | 0.5637 mL | 2.8185 mL | 5.637 mL |
| 10 mM | 0.2818 mL | 1.4092 mL | 2.8185 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
Quality Control & SDS
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