MM-589
目录号 : GC33278
MM-589是WD重复结构域5(WDR5)和混合谱系白血病(MLL)相互作用的有效抑制剂。MM-589结合WDR5的IC50为0.90nM。抑制MLLH3K4甲基转移酶活性的IC50为12.7nM。
Cas No.:2097887-20-0
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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MM-589 is a potent inhibitor of WD repeat domain 5 (WDR5) and mixed lineage leukemia (MLL) interaction. MM-589 binds to WDR5 with an IC50 of 0.90 nM and inhibits the MLL H3K4 methyltransferase activity with an IC50 of 12.7 nM[1].
MM-589 binds to WDR5 with high affinity (IC50=0.90 nM, Ki <1 nM) and potently inhibits the MLL HMT activity (IC50=12.7 nM)[1].MM-589 (0.01-10 µM, 4 days or 7 days) potently and selectively inhibits cell growth in human leukemia cell lines harboring MLL translocations[1].|| Cell Viability Assay[1]||Cell Line:|MV4-11 and MOLM-13|Concentration:|0.1, 1, 10 μM|Incubation Time:|4 days or 7 days|Result:|MM-589 potently inhibits MV4-11 and MOLM-13 cell growth with IC50s of 0.25 and 0.21 μM, respectively. MM-589 has much weaker activity in the inhibition of cell growth of the HL-60 cell line with an IC50 of 8.6 μM[1].
MM-589 has excellent microsomal stability in human, mouse, and rat microsomes (T1/2 > 60 min). Further optimization of MM-589 may yield a new therapy for acute leukemia[1].
[1]. Karatas H, et al. Discovery of a Highly Potent, Cell-Permeable Macrocyclic Peptidomimetic (MM-589) Targeting the WD Repeat Domain 5 Protein (WDR5)-Mixed Lineage Leukemia (MLL) Protein-Protein Interaction. J Med Chem. 2017 Jun 22;60(12):4818-4839.
| Cas No. | 2097887-20-0 | SDF | |
| Canonical SMILES | O=C(NCC[C@](NC(C(C)C)=O)(C)C1=O)[C@H](NC([C@@H](NC([C@H](CCCNC(NC)=N)N1)=O)CC)=O)C2=CC=CC=C2 | ||
| 分子式 | C28H44N8O5 | 分子量 | 572.7 |
| 溶解度 | Soluble in DMSO | 储存条件 | Store at -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
 |
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.7461 mL | 8.7306 mL | 17.4611 mL |
| 5 mM | 0.3492 mL | 1.7461 mL | 3.4922 mL |
| 10 mM | 0.1746 mL | 0.8731 mL | 1.7461 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
Quality Control & SDS
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