MMP13-IN-2
目录号 : GC65957
MMP13-IN-2 是一种有效、选择性和口服活性的 MMP-13 抑制剂。MMP13-IN-2 对 MMP-13 具有优异的效价 (IC50=0.036 nM)，对 MMP-1、3、7、8、9、14 和 TACE 的选择性(大于 1500 倍)。MMP13-IN-2 在体外具有阻止软骨释放胶原蛋白的能力。MMP13-IN-2 具有胶原酶相关疾病研究的潜力。
Cas No.:935759-55-0
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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MMP13-IN-2 is a potent, selective and orally active MMP-13 inhibitor. MMP13-IN-2 exhibits excellent potency for MMP-13 (IC50=0.036 nM) and selectivities (greater than 1,500-fold) over MMP-1, 3, 7, 8, 9, 14, and TACE. MMP13-IN-2 has the ability to block the release of collagen from cartilage in vitro. MMP13-IN-2 has the potential for collagenase related disease research[1].
In a bovine nasal cartilage (BNC) assay, the chondrocyte-mediated degradation of cartilage was studied using bovine nasal cartilage slices cultured for up to 14 days. MMP13-IN-2 (0.01-1 µM) is effective at preventing the IL-1/OSM induced in vitro degradation of BNC (-17.6%, 48.4% and 70.8% inhibition of cartilage degradation, respectively).[1].
MMP13-IN-2 (oral gavage; 1 mg/kg) shows the best combination of CYP3A4 inhibition risk and oral exposure at a dose of 1 mg/kg in rats and mice (F% = 33 and 38, respectively)[1].
| Cas No. | 935759-55-0 | SDF | Download SDF |
| 分子式 | C24H19FN6O4S | 分子量 | 506.51 |
| 溶解度 | DMSO : 100 mg/mL (197.43 mM; ultrasonic and warming and heat to 60°C) | 储存条件 | Store at -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.9743 mL | 9.8715 mL | 19.7429 mL |
| 5 mM | 0.3949 mL | 1.9743 mL | 3.9486 mL |
| 10 mM | 0.1974 mL | 0.9871 mL | 1.9743 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
Quality Control & SDS
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