MRS2179 tetrasodium hydrate
目录号 : GC61090MRS2179tetrasodiumhydrate是一种竞争性P2Y1受体拮抗剂,对火鸡P2Y1受体的Kb值为102nM,pA2为6.99。MRS2179tetrasodiumhydrate对P2Y1的选择性高于P2X1(IC50=1.15µM)、P2X3(12.9µM)、P2X2、P2X4、P2Y2、P2Y4和P2Y6受体。MRS2179tetrasodiumhydrate抑制血小板聚集。
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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MRS2179 tetrasodium hydrate is a competitive P2Y1 receptor antagonist, with a Kb of 102 nM and a pA2 of 6.99 for turkey P2Y1 receptor. MRS2179 tetrasodium hydrate is selective for P2Y1 over P2X1 (IC50=1.15 µM), P2X3 (12.9 µM), P2X2, P2X4, P2Y2, P2Y4, and P2Y6 receptors[1][2]. MRS2179 tetrasodium hydrate inhibits platelet aggregation[3].
MRS2179 tetrasodium hydrate (50 mg/kg; i.p.) prolongs the bleeding time[3]. Animal Model: CL57BLr6 mice[3]
[1]. Nandanan E, et al. Synthesis, biological activity, and molecular modeling of ribose-modified deoxyadenosine bisphosphate analogues as P2Y(1) receptor ligands. J Med Chem. 2000;43(5):829-842. [2]. von KÜgelgen I. Pharmacological profiles of cloned mammalian P2Y-receptor subtypes. Pharmacol Ther. 2006;110(3):415-432. [3]. Baurand A, Raboisson P, Freund M, et al. Inhibition of platelet function by administration of MRS2179, a P2Y1 receptor antagonist. Eur J Pharmacol. 2001;412(3):213-221.
Cas No. | SDF | ||
Canonical SMILES | CNC1=C2C(N([C@](C[C@@H]3O[P](O[Na])(O[Na])=O)([H])O[C@@H]3CO[P](O[Na])(O[Na])=O)C=N2)=NC=N1.O.[3.5] | ||
分子式 | C11H13N5O9P2Na4.3½H2O | 分子量 | 576.21 |
溶解度 | 储存条件 | Store at -20°C | |
General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度,请将管子加热至37℃,然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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Shipping Condition | 评估样品解决方案:配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸:配备RT,或根据请求配备蓝冰。 |
制备储备液 | |||
1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 1.7355 mL | 8.6774 mL | 17.3548 mL |
5 mM | 0.3471 mL | 1.7355 mL | 3.471 mL |
10 mM | 0.1735 mL | 0.8677 mL | 1.7355 mL |
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量) | ||||||||||
给药剂量 | mg/kg | 动物平均体重 | g | 每只动物给药体积 | ul | 动物数量 | 只 | |||
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方) | ||||||||||
% DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
计算重置 |
计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL saline,混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的;
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。