MS1943
目录号 : GC39407
A PROTAC that drives EZH2 degradation
Cas No.:2225938-17-8
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
;)
,-1-7$$$37316672.jpg');)
;)
;)
$$$36806353.jpg');)
;33(7)%EF%BC%9A546-561$$$37156877.jpg');)
;)
;)
;)
%201124-1138.$$$35908550.jpg');)
%20766-780.$$$37100057.jpg');)
%20418-432.$$$36893736.jpg');)
%EF%BC%9A-240-255.$$$35108512.jpg');)
533-545$$$36543525.jpg');)
%201-13.$$$36600053.jpg');)
;)
MS1943 is a proteolysis-targeting chimera (PROTAC) that contains the selective enhancer of zeste homolog 2 (EZH2) inhibitor C24 linked to an adamantyl group.1 It inhibits EZH2 (IC50 = 120 nM) and is selective for EZH2 over EZH1, as well as a panel of 45 kinases at 10 ?M. MS1943 (4 ?M) induces EZH2 degradation and reduces histone H3 lysine 27 trimethylation (H3K27me3), as well as induces activation of the unfolded protein response pathway in MDA-MB-468 triple-negative breast cancer (TNBC) cells. It inhibits the growth of MDA-MB-468 cells in vitro (GI50 = 2.2 ?M) and reduces tumor volume in an MDA-MB-468 mouse xenograft model when administered at a dose of 50 mg/kg.
1.Ma, A., Stratikopoulos, E., Park, K.-S., et al.Discovery of a first-in-class EZH2 selective degraderNat. Chem. Biol.16(2)214-222(2020)
| Cas No. | 2225938-17-8 | SDF | |
| Canonical SMILES | CC(C)N(N=C1)C2=C1C(C(NCC3=C(C)C=C(C)NC3=O)=O)=CC(C4=CC=C(N=C4)N(CC5)CCN5CCNC(CC67C[C@H]8C[C@H](C[C@H](C8)C7)C6)=O)=C2 | ||
| 分子式 | C42H54N8O3 | 分子量 | 718.93 |
| 溶解度 | DMSO: 125 mg/mL (173.87 mM) | 储存条件 | Store at -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
||
| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
 |
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.391 mL | 6.9548 mL | 13.9096 mL |
| 5 mM | 0.2782 mL | 1.391 mL | 2.7819 mL |
| 10 mM | 0.1391 mL | 0.6955 mL | 1.391 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00%
- COA (Certificate Of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet