MS432
目录号 : GC64292
MS432 是创新的、高度选择性的、基于 PD0325901 和 von Hippel-Lindau 配体的 MEK1 和 MEK2 的 PROTAC 降解剂。MS432 在小鼠体内显示了较高且长时间的血浆暴露量，对 HT29 细胞中 MEK1 和 MEK2 蛋白的DC50 值分别为 31 nM 和 17 nM。
Cas No.:2672512-44-4
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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MS432 is a first-in-class and highly selective PD0325901-based von Hippel-Lindau-recruiting PROTAC degrader for MEK1 and MEK2. MS432 displays good plasma exposure in mice, exhibiting DC50 values of 31 nM and 17 nM for MEK1, MEK2 in HT29 cells respectively[1].
MS432 (compound 23) is potent in reducing MEK1/2 protein levels in COLO 205 cells (DC50 (MEK1) = 18 ± 7 nM, DC50 (MEK2) = 11 ± 2 nM) and UACC257 cells (DC50 (MEK1) = 56 ± 25 nM, DC50 (MEK2) = 27 ± 19 nM).
MS432 (compound 23) displays good plasma exposure, which is approximately 3 to 20-fold higher than the GI50 values of compound 23 in the tested cancer cell lines[1].
[1]. Wei J, et al. Discovery of a First-in-Class Mitogen-Activated Protein Kinase Kinase 1/2 Degrader. J Med Chem. 2019 Dec 12;62(23):10897-10911.
| Cas No. | 2672512-44-4 | SDF | Download SDF |
| 分子式 | C50H65F3IN7O6S | 分子量 | 1076.06 |
| 溶解度 | DMSO : 260 mg/mL (241.62 mM; Need ultrasonic) | 储存条件 | Store at -20°C, protect from light, stored under nitrogen |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 0.9293 mL | 4.6466 mL | 9.2932 mL |
| 5 mM | 0.1859 mL | 0.9293 mL | 1.8586 mL |
| 10 mM | 0.0929 mL | 0.4647 mL | 0.9293 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
Quality Control & SDS
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- Purity: >98.00%
- COA (Certificate Of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet