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MS8511

目录号 : GC71130

MS8511是一种选择性、共价性、不可逆的G9a/GLP抑制剂,IC50值为100 nM(G9a)和140 nM(GLP),Kd值为44 nM(G9a)和46 nM(GMP)。

MS8511 Chemical Structure

Cas No.:2866408-21-9

规格 价格 库存 购买数量
1 mg
¥2,440.00
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5 mg
¥6,050.00
现货

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产品描述

MS8511 is a selective G9a/GLP covalent irreversible inhibitor by targeting a cysteine residue at the substrate binding site, with IC50 values of 100 nM (G9a) and 140 nM (GLP), and Kd values of 44 nM (G9a) and 46 nM (GLP). MS8511 reduces the cellular H3K9me2 level and enhances antiproliferation activity. MS8511 can be used for the research of several types of cancers including brain, breast, ovarian, lung, bladder, melanoma, colorectal cancer, and other disease such as Alzheimer’s disease (AD), sickle cell disease, Prader−Willi syndrome (PWS).

MS8511 (Compound 8, 0-100 μΜ, 10 min) selectively inhibits G9a and GLP against other PKMTs and PRMTs, with IC50 values of 100 nM (G9a) and 140 nM (GLP)[1].
MS8511 (50 min) prefers covalent modification for G9a over GLP, with Kd values of 44 nM (G9a) and 46 nM (GLP)[1].
MS8511 (0-5 μM, 24-72 h) effectively reduces the H3K9me2 mark in MDA-MB-231 and K562 cellssup>[1].
MS8511 (0.8-25 μM, 3 days) inhibits the growth of MDA-MB-231 cells[1].

References:
[1]. Kwang-Su Park, et al. Discovery of the First-in-Class G9a/GLP Covalent Inhibitors. J Med Chem. 2022 Jun 28.

Chemical Properties

Cas No. 2866408-21-9 SDF
分子式 C28H41N5O3 分子量 495.66
溶解度 DMSO : 100 mg/mL (201.75 mM; Need ultrasonic; Hygroscopic DMSO has a significant impact on the solubility of product, please use newly opened DMSO) 储存条件 -20°C
General tips 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限:-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。
为了提高溶解度,请将管子加热至37℃,然后在超声波浴中震荡一段时间。
Shipping Condition 评估样品解决方案:配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸:配备RT,或根据请求配备蓝冰。

溶解性数据

制备储备液
1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.0175 mL 10.0876 mL 20.1751 mL
5 mM 0.4035 mL 2.0175 mL 4.035 mL
10 mM 0.2018 mL 1.0088 mL 2.0175 mL
  • 摩尔浓度计算器

  • 稀释计算器

  • 分子量计算器

质量
=
浓度
x
体积
x
分子量
 
 
 
*在配置溶液时,请务必参考产品标签上、MSDS / COA(可在Glpbio的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

计算

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % saline
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