MSC2360844
(Synonyms: MSC2360844; IOA-244) 目录号 : GC61094MSC2360844是一种有效的,具有口服活性的,选择性的PI3Kδ抑制剂,IC50为145nM。MSC2360844对一组278种其他激酶显示出高度选择性。
Cas No.:1305267-37-1
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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MSC2360844 is a potent, orally active and selective PI3Kδ inhibitor, with an IC50 of 145 nM. MSC2360844 shows highly selective against a panel of 278 additional kinases[1].
MSC2360844 (0-10 μM; 1 hours) completely abolished BCR-induced pAkt in Ramos B cells in a concentration-dependent manner with IC50 values of 280 nM[1]. MSC2360844 inhibits B cell proliferation in a concentration-dependent manner with an IC50 of 48 nM. MSC2360844 blocks BCR- and TCR-mediated responses in lymphocytes and TLR-induced IFNα by pDC in human primary cells[1]. Cell Proliferation Assay[1] Cell Line: B cells
MSC2360844 (6.6-66 mg/kg; daily from week 2 to 10) ameliorates disease manifestations in a murine SLE model[1]. Animal Model: NZB/W F1 female mice[1]
[1]. Haselmayer P, et al. Characterization of Novel PI3Kδ Inhibitors as Potential Therapeutics for SLE and Lupus Nephritis in Pre-Clinical Studies. Front Immunol. 2014 May 22;5:233.
Cas No. | 1305267-37-1 | SDF | |
别名 | MSC2360844; IOA-244 | ||
Canonical SMILES | O=C(C1=NN(C2=CC=C(CN3CCOCC3)C=C2)C(C4=CC=CC(F)=C45)=C1CS5(=O)=O)N6CCOCC6 | ||
分子式 | C26H27FN4O5S | 分子量 | 526.58 |
溶解度 | DMSO : 100 mg/mL (189.90 mM; Need ultrasonic) | 储存条件 | Store at -20°C |
General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度,请将管子加热至37℃,然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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Shipping Condition | 评估样品解决方案:配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸:配备RT,或根据请求配备蓝冰。 |
制备储备液 | |||
1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 1.899 mL | 9.4952 mL | 18.9905 mL |
5 mM | 0.3798 mL | 1.899 mL | 3.7981 mL |
10 mM | 0.1899 mL | 0.9495 mL | 1.899 mL |
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量) | ||||||||||
给药剂量 | mg/kg | 动物平均体重 | g | 每只动物给药体积 | ul | 动物数量 | 只 | |||
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方) | ||||||||||
% DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
计算重置 |
计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL saline,混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的;
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。