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MTX115325

目录号 : GC71451

MTX115325(实施例1)是一种具有神经保护活性的口服活性、脑穿透性USP30抑制剂(IC50=12nM)。

MTX115325 Chemical Structure

Cas No.:2750895-97-5

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1 mg
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Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

Description

MTX115325 (Example 1) is an orally active, brain-penetrating USP30 inhibitor (IC50=12 nM) with neuroprotective activity. MTX115325 increases ubiquitination (EC50=32 nM) of the mitochondrial outer membrane protein TOM20 (a USP30 substrate), increasing mitophagy. MTX115325 prevents dopaminergic neuron loss and preserves striatal dopamine.

MTX115325 (37 nM-1 μM; 72 h) shows promotion of mitochondrial autophagy in SH-SY5Y cells[1].
MTX115325 (10 nM-1 μM; 90 min) promotes ubiquitination of TOM20 and inhibits USP30 activity in both HeLa cells and YFP-Parkin overexpressing HeLa cells[1].

MTX115325 (i.g.; 15 mg/kg and 50 mg/kg; twice daily for 10 weeks) reduces phosphorylated S129-αSyn levels and decreases the total area of GFAP staining in AAV-A53T-SNCA Mouse Model, indicating lower astrocyte activation[1].
MTX115325 (i.g.; 10 mg/kg; single dose) demonstrates excellent oral bioavailability (98%) and good CNS penetration with a brain partition coefficient (Kpu,u) of approximately 0.4[1].
MTX115325 (i.g.; single dose) has a Cmax of 7546.9 ng/mL at 15 mg/kg and a Cmax of 16374.3 ng/mL at 50 mg/kg. At a 50 mg/kg dosage, the drug concentration consistently remained above the EC50 for TOM20 ubiquitination[1].

化学性质

Cas No. 2750895-97-5 SDF
分子式 C18H16N6O2 分子量 348.36
溶解度 DMSO : 250 mg/mL (717.65 mM; Need ultrasonic; Hygroscopic DMSO has a significant impact on the solubility of product, please use newly opened DMSO) 储存条件
General tips 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限:-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。
为了提高溶解度,请将管子加热至37℃,然后在超声波浴中震荡一段时间。
Shipping Condition 评估样品解决方案:配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸:配备RT,或根据请求配备蓝冰。

溶解性数据

制备储备液
1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.8706 mL 14.353 mL 28.7059 mL
5 mM 0.5741 mL 2.8706 mL 5.7412 mL
10 mM 0.2871 mL 1.4353 mL 2.8706 mL
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  • 稀释计算器

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质量
=
浓度
x
体积
x
分子量
 
 
 
*在配置溶液时,请务必参考产品标签上、MSDS / COA(可在Glpbio的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

计算

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % saline
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