NADPH oxidase-IN-1
目录号 : GC71188NADPH oxidase-IN-1是一种与神经元炎症相关的口服活性NADPH氧化酶（Nox）抑制剂。
Cas No.:2762405-17-2
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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NADPH oxidase-IN-1 (compound 11) can cross cross the blood-brain barrier (BBB) with Pe value of 13.6 (10-6 cm/s), determined by parallel artificial membrane permeability assay (PAMPA assay)[1].
NADPH oxidase-IN-1 (1 nM-10 mM; 30 min) LPS-induced ROS generation in BV2 microglial cells in a dose-dependent manner[1].
NADPH oxidase-IN-1 (10 μM; 24 h) inhibits the mRNA expression of pro-inflammatory cytokines in BV2 cells[1].
NADPH oxidase-IN-1 (1 nM-10 mM; 24 h) also inhibits activation and migration of BV2 cells[1].
NADPH oxidase-IN-1 (compound 11) (30 mg/kg; p.o.; daily for 4 wk) attenuates MPTP induced microglia activation and diminishes dopaminergic neuronal damage in Parkinson's disease (PD) mice model[1].
NADPH oxidase-IN-1 is safe in both male and female mice following IV injection (10-300 mg/kg; single dose) and oral gavage (10-1000 mg/kg; single dose), respectively[1].
Pharmacokinetic profile in rats
| Parameters | C0 (μg/mL) | Cmax (μg/mL) | t1/2 (h) | Tmax (h) | AUClast (μg/h/mL) | ke (1/h) | Vd (L) | Vd/F (L) | Cl (L/h) | Cl/F (L/h) | F (%) |
| IV (2 mg/kg) | 1.70 | 0.79 | 0.468 | 1.32 | 0.211 | 0.217 | |||||
| PO (10 mg/kg) | 0.609 | 5.01 | [0.083-2] | 1.31 | 0.170 | 1.99 | 0.341 | 56.0 | |||
| PO (20 mg/kg) | 0.783 | 6.13 | [0.67-2] | 4.16 | 0.159 | 1.82 | 0.217 | 88.9 |
References:
[1]. Shim S, et al. Discovery of a NADPH oxidase inhibitor,(E)-3-cyclohexyl-5-(4-((2-hydroxyethyl)(methyl) amino) benzylidene)-1-methyl-2-thioxoimidazolidin-4-oneone, as a novel therapeutic for Parkinson's disease[J]. European Journal of Medicinal Chemistry, 2022, 244: 114854.
| Cas No. | 2762405-17-2 | SDF | |
| 分子式 | C20H27N3O2S | 分子量 | 373.51 |
| 溶解度 | DMSO : 62.5 mg/mL (167.33 mM; ultrasonic and warming and heat to 60°C; Hygroscopic DMSO has a significant impact on the solubility of product, please use newly opened DMSO) | 储存条件 | -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.6773 mL | 13.3865 mL | 26.773 mL |
| 5 mM | 0.5355 mL | 2.6773 mL | 5.3546 mL |
| 10 mM | 0.2677 mL | 1.3387 mL | 2.6773 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
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