Nampt degrader-2
目录号 : GC73389Nampt degrader-2其以41.9nM的IC50有效降解NAMPT。
Cas No.:3035008-40-0
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Nampt degrader-2 is a fluorescent PROTAC, which efficiently degrades NAMPT with an IC50 of 41.9 nM. Nampt degrader-2 binds to NAMPT and VHL to form a ternary complex and subsequently induced NAMPT degradation via ubiquitin-proteasome system (UPS). Nampt degrader-2 leads to significant reduction of NAD+ and exerts potent antitumor activities.
Nampt degrader-2 (Compound B4; 30 nM; 24 h) is able to degrade NAMPT with a DC50 value of 8.4 nM. Nampt degrader-2 enables the visualization of degradation in A2780 cells[1].Nampt degrader-2 (Compound B4) shows the best antitumor activity in suppression of the proliferation in A2780 cells (IC50 = 12.1 nM)[1].
Nampt degrader-2 (Compound B4; 10-30 mg/kg; i.p; once a day; for 14 consecutive days) shows excellent antitumor effects in a dose-dependent manner. And Nampt degrader-2 significantly decreases the NAMPT levels in the tumors[1].
References:
[1]. Junfei Cheng, et al. Making Protein Degradation Visible: Discovery of Theranostic PROTACs for Detecting and Degrading NAMPT. J Med Chem. 2022 Dec 8;65(23):15725-15737.
| Cas No. | 3035008-40-0 | SDF | |
| 分子式 | C59H73N9O7S | 分子量 | 1052.33 |
| 溶解度 | DMSO : 100 mg/mL (95.03 mM; Need ultrasonic) | 储存条件 | -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 0.9503 mL | 4.7514 mL | 9.5027 mL |
| 5 mM | 0.1901 mL | 0.9503 mL | 1.9005 mL |
| 10 mM | 0.095 mL | 0.4751 mL | 0.9503 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
Quality Control & SDS
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