Nampt-IN-10 TFA
目录号 : GC69537Nampt-IN-10 TFA (compound 4) 是磷酸核糖转移酶 (NAMPT) 的抑制剂。Nampt-IN-10 TFA 对 A2780 和 CORL23 具有细胞效能,IC50 值分别为 5 和 19 nM。Nampt-IN-10 TFA 可以作为 ADCs 的非抗有丝分裂有效载荷。
Cas No.:2567724-20-1
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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IC50: 5 nM (A2780), 19 nM (CORL23), 2 nM (NCI-H526 with c-Kit expressing), 0.4 nM (MDA-MB453 with HER2 expressing), 1 nM (NCI-N87 with HER2 expressing)[1]
Nampt-IN-10 TFA (compound 4) is a Nicotinamide Phosphoribosyltransferase (NAMPT) inhibitor. Nampt-IN-10 TFA shows cellular potency to A2780 and CORL23 cells lines with IC50s of 5 and 19 nM, respectively. Nampt-IN-10 TFA can be used as a novel non-antimitotic payload for ADCs[1].
Nampt-IN-10 TFA (0-1 μM; 72 h) shows cellular potency to A2780, CORL23, and c-Kit and HER2 expressing cell lines[1].
Cell Cytotoxicity Assay[1]
Cell Line: | A2780, CORL23, NCI-H526 with c-Kit expressing, MDA-MB453 and NCI-N87 with HER2 expressing cell lines |
Concentration: | 0-1 μM |
Incubation Time: | 72 hours |
Result: | Showed cellular potency towards A2780, CORL23, NCI-H526 with c-Kit expressing, MDA-MB453 and NCI-N87 with HER2 expressing cells with IC50 values of 5, 19, 2, 0.4 and 1 nM, respectively. |
[1]. Karpov AS, et al. Nicotinamide Phosphoribosyltransferase Inhibitor as a Novel Payload for Antibody-Drug Conjugates. ACS Med Chem Lett. 2018 Jun 28;9(8):838-842.
Cas No. | 2567724-20-1 | SDF | Download SDF |
分子式 | C27H28FN5O2..xC2HF3O2 | 分子量 | |
溶解度 | DMSO : 100 mg/mL (Need ultrasonic) | 储存条件 | 4°C, away from moisture |
General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度,请将管子加热至37℃,然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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Shipping Condition | 评估样品解决方案:配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸:配备RT,或根据请求配备蓝冰。 |
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量) | ||||||||||
给药剂量 | mg/kg | 动物平均体重 | g | 每只动物给药体积 | ul | 动物数量 | 只 | |||
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方) | ||||||||||
% DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
计算重置 |
计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL saline,混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的;
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。