Nastorazepide
(Synonyms: Z-360) 目录号 : GC19258
Nastorazepide (Z-360) 是一种选择性的口服 1,5-苯二氮卓衍生物胃泌素/胆囊收缩素 2 (CCK-2) 受体拮抗剂，具有潜在的抗肿瘤活性。
Cas No.:209219-38-5
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Quality Control & SDS
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- Datasheet
Nastorazepide (Z-360) is a selective, orally available, 1,5-benzodiazepine-derivative gastrin/cholecystokinin 2 (CCK-2) receptor antagonist with potential antineoplastic activity. Target:CCK-2in vitro: Z-360 binds to the gastrin/CCK-2 receptor, thereby preventing receptor activation by gastrin, a peptide hormone frequently associated with the proliferation of gastrointestinal and pancreatic tumor cells. Check for active clinical trials or closed clinical trials using this agent. in vivo: Z-360 is a novel orally active CCK-2/gastrin receptor antagonist, significantly inhibits the growth of subcutaneous xenografts of human pancreatic tumor cells in mice, and that Z-360 combined with gemcitabine prolonged survival in a pancreatic carcinoma orthotopic xenograft mice.
References:
[1]. Kato H, et al. CCK-2/gastrin receptor signaling pathway is significant for gemcitabine-induced gene expression of VEGF in pancreatic carcinoma cells. Life Sci. 2011 Oct 24;89(17-18):603-8.
| Cas No. | 209219-38-5 | SDF | |
| 别名 | Z-360 | ||
| Canonical SMILES | O=C(O)C1=CC=CC(NC(N[C@H]2C(N(CC(C(C)(C)C)=O)C3=CC=CC=C3N(C4CCCCC4)C2)=O)=O)=C1 | ||
| 分子式 | C29H36N4O5 | 分子量 | 520.62 |
| 溶解度 | DMSO : ≥ 32 mg/mL (61.47 mM) | 储存条件 | Store at -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
 |
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.9208 mL | 9.6039 mL | 19.2079 mL |
| 5 mM | 0.3842 mL | 1.9208 mL | 3.8416 mL |
| 10 mM | 0.1921 mL | 0.9604 mL | 1.9208 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。