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NBI-42902

目录号 : GC70777

NBI-42902是一种口服活性、强效功能性和竞争性GnRH受体拮抗剂,IC50值分别为0.79 nM和0.56 nM。

NBI-42902 Chemical Structure

Cas No.:352290-60-9

规格 价格 库存 购买数量
10mM (in 1mL DMSO)
¥3,767.00
现货
1 mg
¥1,566.00
现货
5 mg
¥3,456.00
现货
10 mg
¥5,535.00
现货

电话:400-920-5774 Email: sales@glpbio.cn

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Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

Description

NBI-42902 is an orally active, potent functional and competitive antagonist of GnRH receptor with an IC50 value of 0.79 nM, a Ki value of 0.56 nM, respectively. NBI-42902 inhibits GnRH-stimulated inositol phosphate (IP) accumulation, Ca2+ flux, and ERK1/2 activation. NBI-42902 inhibits serum luteinizing hormone (LH) in castrated male macaques. NBI-42902 can be used for research on sex-hormone-related diseases.

NBI-42902 (0-1000 nM) is quite sensitive to the relatively conservative sequence changes between species, with IC50 values of 0.79 nM (human), 10 nM (macaque), 400 nM (dog), 200 nM (rabbit) for the GnRH receptors[1].
NBI-42902 (1 nM-1 μM, 1 min) inhibits GnRH (4 nM)-stimulated Ca2+ flux in RBL cells with a mean IC50 value of 3.6 nM[1].
NBI-42902 (1 nM-1 μM, 1 min) inhibits GnRH (4 nM)-induced IP accumulation competitively in RBL cells[1].
NBI-42902 (1 nM-1 μM, 5 min) blocks GnRH-stimulated ERK1/2 phosphorylation completely in CHO-GnRHR cells with an IC50 value of 5.22 nM[1].

NBI-42902 (10-100 mg/kg, p.o. or i.v. ) inhibits serum LH levels significantly in castrated macaques[1].

References:
[1]. Struthers RS, et al. Pharmacological characterization of a novel nonpeptide antagonist of the human gonadotropin-releasing hormone receptor, NBI-42902. Endocrinology. 2007 Feb;148(2):857-67.

化学性质

Cas No. 352290-60-9 SDF
分子式 C27H24F3N3O3 分子量 495.49
溶解度 DMSO : 100 mg/mL (201.82 mM; Need ultrasonic; Hygroscopic DMSO has a significant impact on the solubility of product, please use newly opened DMSO) 储存条件 -20°C
General tips 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限:-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。
为了提高溶解度,请将管子加热至37℃,然后在超声波浴中震荡一段时间。
Shipping Condition 评估样品解决方案:配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸:配备RT,或根据请求配备蓝冰。

溶解性数据

制备储备液
1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.0182 mL 10.091 mL 20.182 mL
5 mM 0.4036 mL 2.0182 mL 4.0364 mL
10 mM 0.2018 mL 1.0091 mL 2.0182 mL
  • 摩尔浓度计算器

  • 稀释计算器

  • 分子量计算器

质量
=
浓度
x
体积
x
分子量
 
 
 
*在配置溶液时,请务必参考产品标签上、MSDS / COA(可在Glpbio的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

计算

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % saline
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