NCGC00379308
(Synonyms: 2-甲氧基-4-(4-甲基哌嗪-1-基)苯胺,(D3-βArr;NCGC-00379308;NCGC 00379308)) 目录号 : GC19543
NCGC00379308 是促甲状腺激素受体 (TSHR) 的正变构调节剂，它通过直接激活 TSHR 启动 β-Arr 1 的易位，并在体外增强 TSH 介导的前成骨细胞分化。
Cas No.:662164-09-2
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Quality Control & SDS
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- Purity: >98.00%
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- Datasheet
A potent, functionally selective TSH receptor (TSHR) positive allosteric modulator with EC50 of 11.6 uM (β-Arr 1 translocation); does not activate β-Arr 1 translocation to the GLP1R, binds and activates the TSHR and has no agonistic effect on cAMP production nor inhibit TSH-induced cAMP production in DiscoverX1 cells and primary cultures of human thyrocytes; potentiates TSH-induced upregulation of ALPL and OPN mRNA levels, and increases TSH-induced secretion of OPN protein; potentiates the effect of TSH to enhance differentiation of a human preosteoblast in an in vitro model
Reference:
[1]. Neumann S, et al. J Pharmacol Exp Ther. 2018 Jan;364(1):38-45..
| Cas No. | 662164-09-2 | SDF | |
| 别名 | 2-甲氧基-4-(4-甲基哌嗪-1-基)苯胺,(D3-βArr;NCGC-00379308;NCGC 00379308) | ||
| 化学名 | N-(1-phenylethyl)-2-(1-piperazinyl)-4-quinazolinamine | ||
| 分子式 | C20H23N5 | 分子量 | 333.439 |
| 溶解度 | DMSO : ≥ 125 mg/mL (374.89 mM) | 储存条件 | Store at -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
||
| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
 |
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.999 mL | 14.9952 mL | 29.9905 mL |
| 5 mM | 0.5998 mL | 2.999 mL | 5.9981 mL |
| 10 mM | 0.2999 mL | 1.4995 mL | 2.999 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。