Nexinhib20
目录号 : GC46184An inhibitor of Rab27a-JFC1 protein-protein interactions
Cas No.:331949-35-0
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Nexinhib20 is an inhibitor of the protein-protein interaction between the small GTPase Rab27a and its effector JFC1 (IC50 = 2.6 μM).[1] It inhibits myeloperoxidase (MPO) secretion induced by granulocyte macrophage colony-stimulating factor (GM-CSF) and fMLP in isolated human neutrophils (IC50 = 0.33 μM). Nexinhib20 (30 mg/kg) reduces LPS-induced increases in plasma MPO levels, as well as LPS-induced hepatic and renal neutrophil infiltration in a mouse model of endotoxin-induced systemic inflammation.
Reference:
[1]. Johnson, J.L., Ramadass, M., He, J., et al. Identification of neutrophil exocytosis inhibitors (nexinhibs), small molecule inhibitors of neutrophil exocytosis and inflammation: Druggability of the small GTPase Rab27a. J. Biol. Chem. 291(50), 25965-25982 (2016).
| Cas No. | 331949-35-0 | SDF | |
| 化学名 | 4,4-dimethyl-1-(3-nitrophenyl)-2-(1H-1,2,4-triazol-1-yl)-1-penten-3-one | ||
| Canonical SMILES | O=C(C(C)(C)C)/C(N1N=CN=C1)=C/C2=CC([N+]([O-])=O)=CC=C2 | ||
| 分子式 | C15H16N4O3 | 分子量 | 300.3 |
| 溶解度 | 15mg/mL in ethanol, 30mg/mL in DMSO | 储存条件 | Store at -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
||
| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
 |
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.33 mL | 16.65 mL | 33.3 mL |
| 5 mM | 0.666 mL | 3.33 mL | 6.66 mL |
| 10 mM | 0.333 mL | 1.665 mL | 3.33 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
Quality Control & SDS
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