NN1177 (trifluoroacetate salt)
目录号 : GC92131NN1177 (trifluoroacetate salt)是胰高血糖素受体(GCGR)和胰高血糖激素样肽1受体(GLP-1R)的双肽激动剂。
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
NN1177 is a dual peptide agonist of the glucagon receptor (GCGR) and glucagon-like peptide 1 receptor (GLP-1R).1 It induces cAMP production in BHK-21 cells expressing human GCGR or GLP-1R (EC50s = 1.83 and 0.92 pM, respectively). In vivo, NN1177 (3-5 nmol/kg) reduces body weight and cumulative food intake in a mouse model of diet-induced obesity. It also reduces body weight, hepatic fat accumulation and fibrosis, and plasma alanine transaminase (ALT) levels in a mouse model of non-alcoholic steatohepatitis (NASH) induced by a high-fat, high-fructose, and high-cholesterol diet.2
References:
[1]. Simonsen, L., Lau, J., Kruse, T., et al.Preclinical evaluation of a protracted GLP-1/glucagon receptor co-agonist: Translational difficulties and pitfallsPLoS One17(3)e0264974(2022).
[2]. Monfeuga, T., Norlin, J., Bugge, A., et al.Evaluation of long acting GLP1R/GCGR agonist in a DIO and biopsy-confirmed mouse model of NASH suggest a beneficial role of GLP-1/glucagon agonism in NASH patientsMol. Metab.79101850(2024).
Cas No. | SDF | ||
Canonical SMILES | NC([C@@]([C@H](O)C)([H])NC([C@H](CCCCNC(CC[C@@H](C(O)=O)NC(CC[C@@H](C(O)=O)NC([C@@H](NC([C@@H](NC([C@@H](NC(CC[C@H](NC(CC[C@H](NC(CCCCCCCCCCCCCCCCC(O)=O)=O)C(O)=O)=O)C(O)=O)=O)CO)=O)CCC(O)=O)=O)CO)=O)=O)=O)NC([C@H](CC(C)C)NC([C@H](CC(C)C)NC([C@@H](NC([C@H](CCC(N)=O)NC([C@H](C(C)C)NC([C@@H](NC([C@H](CCC(O)=O)NC([C@H](CCCNC(N)=N)NC([C@@H](NC([C@H](CCCNC(N)=N)NC([C@H](CCCCN)NC([C@H](CO)NC([C@H](CCC(O)=O)NC([C@H](CC(C)C)NC([C@@H](NC([C@H](CCCCN)NC([C@H](CO)NC([C@H](CC(C)C)NC([C@@H](NC([C@H](CO)NC([C@@]([C@H](O)C)([H])NC([C@@H](NC([C@@]([C@H](O)C)([H])NC(CNC([C@H](CCC(N)=O)NC(C(C)(C)NC([C@@H](N)CC1=CN=CN1)=O)=O)=O)=O)=O)CC2=CC=CC=C2)=O)=O)=O)CC(O)=O)=O)=O)=O)=O)CC(C=C3)=CC=C3O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)C)=O)=O)=O)CC4=CC=CC=C4)=O)=O)=O)CC5=CNC6=C5C=CC=C6)=O)=O)=O)=O)=O.FC(F)(F)C(O)=O | ||
分子式 | C206H323N51O66 ? XCF3COOH | 分子量 | 4570.1 |
溶解度 | Acetonitrile: Slightly soluble: 0.1-1 mg/ml,DMSO: Sparingly soluble: 1-10 mg/ml,Water: Slightly soluble: 0.1-1 mg/ml | 储存条件 | -20°C |
General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度,请将管子加热至37℃,然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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Shipping Condition | 评估样品解决方案:配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸:配备RT,或根据请求配备蓝冰。 |
制备储备液 | |||
1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 0.2188 mL | 1.0941 mL | 2.1881 mL |
5 mM | 0.0438 mL | 0.2188 mL | 0.4376 mL |
10 mM | 0.0219 mL | 0.1094 mL | 0.2188 mL |
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量) | ||||||||||
给药剂量 | mg/kg | 动物平均体重 | g | 每只动物给药体积 | ul | 动物数量 | 只 | |||
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方) | ||||||||||
% DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
计算重置 |
计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL saline,混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的;
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
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