NSC 185058
目录号 : GC34924
An inhibitor of ATG4B
Cas No.:39122-38-8
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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NSC 185058 is an inhibitor of ATG4B, a cysteine protease that activates LC3B during the initiation of autophagy.1 It inhibits ATG4B cleavage of LC3B-GST (IC50 = 51 ?M) and reduces LC3B lipidation induced by starvation in Saos-2 cells. NSC 185058 (100 ?M) reduces starvation-induced autophagy and prevents autophagic vacuole formation in Saos-2 and MDA-MB-468 cells. It decreases phosphorylation of ribosomal protein S6 (RPS6) only marginally and does not affect phosphatidylinositol 3-kinase (PI3K) activity, indicating a direct role on ATG4B rather than through the mammalian target of rapamycin (mTOR) and PI3K signaling pathways. NSC 185058 (100 mg/kg) decreases autophagic vacuoles in vivo in mouse liver, inhibits tumor growth in an osteosarcoma nude mouse xenograft model, and decreases the number of autophagic vacuoles in osteosarcoma tumors.
1.Akin, D., Wang, S.K., Habibzadegah-Tari, P., et al.A novel ATG4B antagonist inhibits autophagy and has a negative impact on osteosarcoma tumorsAutophagy10(11)2021-2035(2014)
| Cas No. | 39122-38-8 | SDF | |
| Canonical SMILES | S=C(C1=NC=CC=C1)NC2=NC=CC=C2 | ||
| 分子式 | C11H9N3S | 分子量 | 215.27 |
| 溶解度 | DMSO : ≥ 125 mg/mL (580.67 mM) | 储存条件 | 4°C, protect from light |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 4.6453 mL | 23.2266 mL | 46.4533 mL |
| 5 mM | 0.9291 mL | 4.6453 mL | 9.2907 mL |
| 10 mM | 0.4645 mL | 2.3227 mL | 4.6453 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
Quality Control & SDS
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