NSC668394
目录号 : GC63589
NSC668394 是一种有效的 ezrin (Thr567) 磷酸化抑制剂，Kd 值为 12.59 μM。NSC668394 主要通过与 ezrin 结合来抑制 PKCΙ 导致的 ezrin T567 磷酸化。NSC668394 可用于预防肿瘤转移。
Cas No.:382605-72-3
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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NSC668394 is a potent ezrin (Thr567) phosphorylation inhibitor, with a Kd of 12.59 μM. NSC668394 inhibit ezrin T567 phosphorylation caused by PKCΙ primarily via their binding to ezrin. NSC668394 can be used to prevent tumor metastasis[1][2][3].
NSC668394 (10 μM; pretreated for 15 min) inhibits ezrin T567 phosphorylation (IC50=8.1 μM) and actin binding in vitro[1].NSC668394 (1-10 μM; 2-6 h) inhibits ezrin-mediated invasion by K7M2 osteosarcoma (OS) cells on the HUVEC monolayer[1].NSC668394 (20 μM) causes significant decrease in growth in JM1 and JM2 rat hepatoma cell lines[2].NSC668394 (10 μM) reduces cell motility phenotypes in zebrafish[1].
NSC668394 (0.226 mg/kg/day; i.p. 5-days a week) inhibits ezrin-dependent in vivo OS metastatic growth in mouse lung[1].
[1]. Bulut G, et, al. Small molecule inhibitors of ezrin inhibit the invasive phenotype of osteosarcoma cells. Oncogene. 2012 Jan 19;31(3):269-81.
[2]. Xue Y, et, al. Phosphorylated Ezrin (Thr567) Regulates Hippo Pathway and Yes-Associated Protein (Yap) in Liver. Am J Pathol. 2020 Jul;190(7):1427-1437.
[3]. Çelik H, et, al. Ezrin Inhibition Up-regulates Stress Response Gene Expression. J Biol Chem. 2016 Jun 17;291(25):13257-70.
| Cas No. | 382605-72-3 | SDF | |
| 分子式 | C17H12Br2N2O3 | 分子量 | 452.1 |
| 溶解度 | DMSO : 3.85 mg/mL (8.52 mM; ultrasonic and warming and heat to 80°C) | 储存条件 | Store at -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.2119 mL | 11.0595 mL | 22.119 mL |
| 5 mM | 0.4424 mL | 2.2119 mL | 4.4238 mL |
| 10 mM | 0.2212 mL | 1.106 mL | 2.2119 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
Quality Control & SDS
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- SDS (Safety Data Sheet)
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