NV-5138 hydrochloride
目录号 : GC63122A sestrin modulator and mTORC1 activator
Cas No.:2639392-70-2
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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NV-5138 is a sestrin modulator and mammalian target of rapamycin protein complex 1 (mTORC1) activator.1 It binds to sestrin 2 (Kd = 1.49 ?M) and induces dissociation of sestrin 2 from the multimeric mTORC1 inhibitory complex GATOR2 and mTORC1 activation when used at concentrations ranging from 30 to 100 ?M. NV-5138 (40, 80, or 160 mg/kg) reduces immobility time in the forced swim test and latency to feed in the novelty-suppressed feeding test, indicating antidepressant- and anxiolytic-like activity, respectively, in rats, effects that can be reversed by the mTORC1 inhibitor rapamycin .2 It also reverses behavioral and synaptic deficits in a rat model of chronic stress-induced depression.
1.Sengupta, S., Giaime, E., Narayan, S., et al.Discovery of NV-5138, the first selective Brain mTORC1 activatorSci. Rep.9(1)4107(2019) 2.Kato, T., Pothula, S., Liu, R.-J., et al.Sestrin modulator NV-5138 produces rapid antidepressant effects via direct mTORC1 activationJ. Clin. Invest.129(6)2542-2554(2019)
Cas No. | 2639392-70-2 | SDF | |
分子式 | C7H14ClF2NO2 | 分子量 | 217.64 |
溶解度 | DMSO : 250 mg/mL (1148.69 mM; Need ultrasonic) | 储存条件 | Store at -20°C |
General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度,请将管子加热至37℃,然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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Shipping Condition | 评估样品解决方案:配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸:配备RT,或根据请求配备蓝冰。 |
制备储备液 | |||
1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 4.5947 mL | 22.9737 mL | 45.9474 mL |
5 mM | 0.9189 mL | 4.5947 mL | 9.1895 mL |
10 mM | 0.4595 mL | 2.2974 mL | 4.5947 mL |
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量) | ||||||||||
给药剂量 | mg/kg | 动物平均体重 | g | 每只动物给药体积 | ul | 动物数量 | 只 | |||
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方) | ||||||||||
% DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
计算重置 |
计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL saline,混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的;
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。