NX-2127
目录号 : GC69600NX-2127 是一种口服有效的 BTK 抑制剂，可诱导细胞中突变的 BTKC481S 降解。NX-2127 抑制 BTKC481S 突变体 TMD8 细胞的增殖，比 Ibrutinib 更有效。NX-2127 催化 Ikaros (IKZF1) 和 Aiolos (IKZF3) 的降解，对应的作用浓度分别为 25 nM 和 54 nM。NX-2127 刺激 T 细胞活化并增加原代人 T 细胞中 IL-2 的产生。
Cas No.:2416131-46-7
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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NX-2127 is an orally and potent IL-2 production in primary human T Cells[1][2].
NX-2127 抑制 BTK-C481S 突变型 TMD8 细胞的增殖，EC50 值<30 nM[1]。
NX-2127 增加原代人 T 细胞中 IL-2 的产生[1]。
NX-2127（1 mg/kg；口服；每天一次，持续 14 天）在食蟹猴体内显示出 BTK 的有效降解[1]。
NX-2127（口服）导致血浆中的剂量比例暴露和 BTK 降解至低于循环和脾脏 B 细胞基线水平的 10%[1]。
NX-2127 在小鼠的 WT TMD8 和 C481S 突变体异种移植模型中产生优异的肿瘤生长抑制 (TGI)[1]。
[1]. Robbins D W, et al. Nx-2127, a degrader of BTK and IMiD neosubstrates, for the treatment of B-cell malignancies. Blood, 2020, 136: 34.
[2]. Mato A, et al. A first-in-human phase 1 trial of NX-2127, a first-in-class oral BTK degrader with IMiD-like activity, in patients with relapsed and refractory B-cell malignancies. 2022.
| Cas No. | 2416131-46-7 | SDF | Download SDF |
| 分子式 | C39H45N9O5 | 分子量 | 719.83 |
| 溶解度 | DMSO : 100 mg/mL (138.92 mM; Need ultrasonic) | 储存条件 | 4°C, protect from light |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.3892 mL | 6.9461 mL | 13.8922 mL |
| 5 mM | 0.2778 mL | 1.3892 mL | 2.7784 mL |
| 10 mM | 0.1389 mL | 0.6946 mL | 1.3892 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
Quality Control & SDS
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