Olutasidenib (FT-2102)
(Synonyms: FT-2102) 目录号 : GC31874
An inhibitor of mutant IDH1
Cas No.:1887014-12-1
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Olutasidenib is an inhibitor of mutant isocitrate dehydrogenase 1 (IDH1; IC50s = 0.021 and 0.114 ?M for IDH1R132H and IDH1R132C, respectively).1 It is selective for mutant IDH1 over wild-type IDH1 and mutant IDH2 (IC50s = 22.4, 27.3, and >100 μM for wild-type IDH1, IDH2R172K, and IDH2R140Q, respectively). Olutasidenib inhibits production of ɑ-hydroxyglutaric acid in U87 cells expressing mutant IDH1R132H, IDH1R132C, IDH1R132L, IDH1R132G, and IDH1R132S with IC50 values of 0.009, 0.039, 0.042, 0.006, and 0.009 ?M, respectively. It reduces intratumor 2-HG levels in HCT116-IDH1R132H and HCT116-IDH1R132C mouse xenograft models when administered at doses of 12.5, 25, and 50 mg/kg.
1.Caravella, J.A., Lin, J., Diebold, R.B., et al.Structure-based design and identification of FT-2102 (olutasidenib), a potent mutant-selective IDH1 inhibitorJ. Med. Chem.63(4)1612-1623(2020)
| Cas No. | 1887014-12-1 | SDF | |
| 别名 | FT-2102 | ||
| Canonical SMILES | N#CC1=CC=C(N[C@H](C2=CC3=C(NC2=O)C=CC(Cl)=C3)C)C(N1C)=O | ||
| 分子式 | C18H15ClN4O2 | 分子量 | 354.79 |
| 溶解度 | DMSO: 125 mg/mL (352.32 mM) | 储存条件 | Store at -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
 |
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.8186 mL | 14.0928 mL | 28.1857 mL |
| 5 mM | 0.5637 mL | 2.8186 mL | 5.6371 mL |
| 10 mM | 0.2819 mL | 1.4093 mL | 2.8186 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
Quality Control & SDS
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