OP-5244
目录号 : GC62694
OP-5244 是一种有效和具有口服活性的 CD73 抑制剂，IC50 值为 0.25 nM。OP-5244 通过阻断腺苷的产生来逆转免疫抑制作用，具有进行癌症研究的潜力。
Cas No.:2381268-71-7
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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OP-5244 is a potent and orally active inhibitor of CD73, with an IC50 of 0.25 nM. OP-5244 reverses immunosuppression through blocking of adenosine production, and has the potential for the cancer research[1].
OP-5244 inhibits the production of adenosine (ADO), with an EC50 of 0.79±0.38 nM in H1568 (NSCLC) cells[1].OP-5244 inhibits AMP hydrolysis to ADO in peripheral blood derived CD8+ T cells with an EC50 of 0.22 nM[1].OP-5244 (4.1-1000 nM; 96 h) rescues AMP-suppressed CD8+ T cells proliferation and cytokine production[1].OP-5244 (0.01 nM-10 μM) inhibits ADO production completely in human and murine cancer cell lines (H1568 and EMT6, respectively)[1].
OP-5244 (15 mg/kg/day; s.c. for 13 d) exhibits anti-tumor effects as a single agent as shown by the tumor growth inhibition in mice[1].OP-5244 (150 mg/kg; p.o. twice daily for 16 d) increases CD8+ T cells infiltration and reverses immunosuppression in mice[1].OP-5244 (0.2 mg/kg; i.v.) exhibits terminal elimination half-lives (rat 8.5, dog 0.82, cyno 4.6 h) due to moderate plasma clearance (rat 0.18, dog 1.22, cyno 0.05 L/kg/h) and low steady-state volume of distribution (rat 0.22, dog 0.29, cyno 0.10 L/kg/h)[1].OP-5244 (10 mg/kg; p.o.) exhibits Cmax (rat 0.82, dog 1.25, cyno 1.72 μM) and AUC (rat 1.96, dog 1.75, cyno 14.2 µM•h) [1].
[1]. Du X, et, al. Orally Bioavailable Small Molecule CD73 Inhibitor (OP-5244) Reverses Immunosuppression Through Blockade of Adenosine Production. J Med Chem. 2020 Aug 31.
| Cas No. | 2381268-71-7 | SDF | |
| 分子式 | C19H29ClN5O9P | 分子量 | 537.89 |
| 溶解度 | DMSO : 250 mg/mL (464.78 mM; Need ultrasonic) | 储存条件 | 4°C, away from moisture and light |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.8591 mL | 9.2956 mL | 18.5912 mL |
| 5 mM | 0.3718 mL | 1.8591 mL | 3.7182 mL |
| 10 mM | 0.1859 mL | 0.9296 mL | 1.8591 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
Quality Control & SDS
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