OPC-14523 hydrochloride
(Synonyms: OPC-14523盐酸盐) 目录号 : GC61889
OPC-14523 hydrochloride 是一种具有口服活性的 sigma 和 5-HT1A 受体激动剂，对 sigma 受体 (σ1/2 IC50=47/56 nM)、5-HT1A 受体 (IC50=2.3 nM) 和 5-HT 转运体 (IC50=80 nM) 具有高度亲和力。OPC-14523 hydrochloride 显示抗抑郁药样活性。
Cas No.:145969-31-9
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >99.50%
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- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
OPC-14523 hydrochloride is an orally active sigma and 5-HT1A receptor agonist, with high affinity for sigma receptors (σ1/2 IC50=47/56 nM), the 5-HT1A receptor (IC50=2.3 nM), and the 5-HT transporter (IC50=80 nM). OPC-14523 hydrochloride shows antidepressant-like activity[1][2].
OPC-14523 hydrochloride inhibits the in vitro reuptake of 3 H-5-HT (IC50=27 nM), but it shows very weak inhibitory activity on 3H-NE and 3H-DA reuptake[1].
OPC-14523 hydrochloride (0.3-100 mg/kg; p.o.; daily for 0, 2, 4, 7 days) produces a marked antidepressant-like effect in the forced swimming test (FST) with rats and mice without affecting the general locomotor activity[1].
References:
[1]. Tottori K, et al. Antidepressant-like responses to the combined sigma and 5-HT1A receptor agonist OPC-14523. Neuropharmacology. 2001;41(8):976-988.
[2]. Bermack JE, et al. Effects of the potential antidepressant OPC-14523 [1-[3-[4-(3-chlorophenyl)-1-piperazinyl]propyl]-5-methoxy-3,4-dihydro-2-quinolinone monomethanesulfonate] a combined sigma and 5-HT1A ligand: modulation of neuronal activity in the dorsal raphe nucleus. J Pharmacol Exp Ther. 2004;310(2):578-583.
| Cas No. | 145969-31-9 | SDF | |
| 别名 | OPC-14523盐酸盐 | ||
| Canonical SMILES | O=C1N(CCCN2CCN(C3=CC=CC(Cl)=C3)CC2)C4=C(C(OC)=CC=C4)CC1.[H]Cl | ||
| 分子式 | C23H29Cl2N3O2 | 分子量 | 450.4 |
| 溶解度 | DMSO : 83.33 mg/mL (185.01 mM) | 储存条件 | Store at -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.2202 mL | 11.1012 mL | 22.2025 mL |
| 5 mM | 0.444 mL | 2.2202 mL | 4.4405 mL |
| 10 mM | 0.222 mL | 1.1101 mL | 2.2202 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。