P11149
目录号 : GC63134
P11149 是 Galanthamine 的一个衍生物，是有效的、竞争性的、弱透过血脑屏障的、口服活性的、选择性的 AChE 抑制剂，具有中枢胆碱能活性和安全性。P11149 抑制大鼠 BChE/AChE 的 IC50 值为 1.3 μM。P11149 用于阿尔兹海默症的研究。
Cas No.:164724-79-2
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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P11149 is a competitive, BBB-penetarated weakly, orally active and selective inhibitor of AChE. P11149 exhibits an IC50 of 1.3 μM for rat BChE/AChE. P11149, a Galanthamine derivative, demonstrates central cholinergic activity, behavioral efficacy and safety. P11149 is used in the study for Alzheimer’s disease[1].
P11149 is a GAL analog that is rapidly hydrolyzed in vivo to yield the potent AChE inhibitor, 6-DMG[1].P11149 exhibits greater s.c. bioavailability than p.o. [1].Oral P11149 in mice produces Sal, Lac and tremors at doses similar to those in rats, whereas 6-DMG, P1 1012 and GAL produces Sal and Lac at doses lower than those in rats[1].P11149 exhibits T1/2(el) of 2.4 h and Cmax of 585 ng/mL in rat plasma[1].
[1]. G M Bores, et al. Pharmacological evaluation of novel Alzheimer’s disease therapeutics: acetylcholinesterase inhibitors related to galanthamine. J Pharmacol Exp Ther. 1996 May;277(2):728-38.
| Cas No. | 164724-79-2 | SDF | |
| 分子式 | C27H34ClNO4 | 分子量 | 472.02 |
| 溶解度 | DMSO : 100 mg/mL (211.86 mM; Need ultrasonic) | 储存条件 | Store at -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.1186 mL | 10.5928 mL | 21.1855 mL |
| 5 mM | 0.4237 mL | 2.1186 mL | 4.2371 mL |
| 10 mM | 0.2119 mL | 1.0593 mL | 2.1186 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
Quality Control & SDS
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