P21d hydrochloride
目录号 : GC50331
Potent and selective Brk inhibitor
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Potent and selective breast tumor kinase (Brk) inhibitor (IC50 = 30 nM). Exhibits >650-fold selectively for Brk over Aurora B kinase and Lck. Downregulates SNAIL protein, restores E-cadherin expression and suppresses migration in breast cancer cells. Also active in vivo and orally bioavailable.
Zeng et al (2011) Discovery of novel imidazo[1,2-a]pyrazin-8-amines as Brk/PTK6 inhibitors. Bioorg.Med.Chem.Lett 21 5870 PMID:21855335 |Ito et al (2016) PTK6 inhibition suppresses metastases of triple-negative breast cancer via SNAIL-dependent E-cadherin regulation. Cancer Res. 76 4406 PMID:27302163
| Cas No. | SDF | ||
| Canonical SMILES | Cl.FC1=C(NC2=NC(=CN3C(=CN=C23)C2=CNN=C2)C2CC2)C=CC(=C1)C(=O)N1CCOCC1 | ||
| 分子式 | C23H22FN7O2.HCl | 分子量 | 483.93 |
| 溶解度 | Soluble in DMSO | 储存条件 | Store at -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.0664 mL | 10.3321 mL | 20.6641 mL |
| 5 mM | 0.4133 mL | 2.0664 mL | 4.1328 mL |
| 10 mM | 0.2066 mL | 1.0332 mL | 2.0664 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
Quality Control & SDS
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- SDS (Safety Data Sheet)
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