Pactimibe
(Synonyms: 帕替麦布; CS-505 free base) 目录号 : GC61631
Pactimibe(CS-505freebase)是一种ACAT1/2双重抑制剂，对于ACAT1的IC50值为4.9μM，对于ACAT2的IC50值为3.0μM。Pactimibe(CS-505freebase)抑制ACAT，其IC50值在肝细胞中是2.0μM，在巨噬细胞中是2.7μM，在THP-1细胞中是4.7μM。Pactimibe(CS-505freebase)非竞争性抑制oleoyl-CoA，Ki是5.6μM。此外，Pactimibe(CS-505freebase)明显抑制胆固醇酯的形成，IC50是6.7μM。Pactimibe(CS-505freebase)具有抗动脉粥样硬化的潜力，可降低血浆胆固醇的活性。
Cas No.:189198-30-9
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Pactimibe (CS-505 free base) is a dual ACAT1/2 inhibitor with IC50s of 4.9 μM and 3.0 μM, respectively. Pactimibe (CS-505 free base) inhibits ACAT with IC50s of 2.0 μM, 2.7 μM, 4.7 μM in the liver, macrophages and THP-1 cells, respectively[1]. Pactimibe (CS-505 free base) noncompetitively inhibits oleoyl-CoA with a Ki value of 5.6 μM. Moreover, Pactimibe (CS-505 free base) obviously inhibits cholesteryl ester formation with an IC50 of 6.7 μM. Pactimibe (CS-505 free base) possesses anti-atherosclerotic potential with lowering plasma cholesterol activity[2].
Pactimibe (CS-505 free base) induces moderate ACAT inhibition in monocyte-derived macrophages, leading to the suppression of foam cell formation[2].
Pactimibe (CS-505 free base; 60 and 200 mg/kg/day; oral gavage; twice a day; 12 weeks) induces an inhibition for ACAT-1 and ACAT-2, causing a reduction of plasma cholesterol but no influence on macrophage- or collagen-positive areas[3]. Animal Model: Male C57BL/6J ApoE-/- mice aged 8-week-old[3]
[1]. Naoki Terasaka, et al. ACAT inhibitor pactimibe sulfate (CS-505) reduces and stabilizes atherosclerotic lesions by cholesterol-lowering and direct effects in apolipoprotein E-deficient mice. Atherosclerosis. 2007 Feb;190(2):239-47. [2]. Ken Kitayama, et al. Importance of acyl-coenzyme A:cholesterol acyltransferase 1/2 dual inhibition for anti-atherosclerotic potency of pactimibe. Eur J Pharmacol. 2006 Jul 1;540(1-3):121-30. [3]. Yasunobu Yoshinaka, et al. A selective ACAT-1 inhibitor, K-604, stimulates collagen production in cultured smooth muscle cells and alters plaque phenotype in apolipoprotein E-knockout mice. Atherosclerosis. 2010 Nov;213(1):85-91.
| Cas No. | 189198-30-9 | SDF | |
| 别名 | 帕替麦布; CS-505 free base | ||
| Canonical SMILES | O=C(O)CC1=C(C)C2=C(N(CCCCCCCC)CC2)C(NC(C(C)(C)C)=O)=C1C | ||
| 分子式 | C25H40N2O3 | 分子量 | 416.6 |
| 溶解度 | DMSO: 200 mg/mL (480.08 mM) | 储存条件 | 4°C, away from moisture |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.4004 mL | 12.0019 mL | 24.0038 mL |
| 5 mM | 0.4801 mL | 2.4004 mL | 4.8008 mL |
| 10 mM | 0.24 mL | 1.2002 mL | 2.4004 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
Quality Control & SDS
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