PAK-IN-1
目录号 : GC33421
A group 2 PAK inhibitor
Cas No.:1394121-05-1
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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GNE-2861 is an inhibitor of the group 2 p21-activated kinases (PAKs; IC50s = 7.5, 126, and 36 nM for PAK4, -5, and -6, respectively).1 It is selective for group 2 PAKs over group 1 PAKs (IC50s = 5.42, 0.97, and >10 μM for PAK1, -2, and -3, respectively), as well as JAK3, KHS1, MAP4K4, and MINK1 at 1 μM. GNE-2861 (0.1-50 μM) inhibits cell migration and reduces cell viability of MDA-MB-436 and MCF-10A PIK3CA cells in a concentration-dependent manner. It sensitizes drug-resistant MCF-7/LCC2 breast cancer cells to tamoxifen .2
1.Staben, S.T., Feng, J.A., Lyle, K., et al.Back pocket flexibility provides group II p21-activated kinase (PAK) selectivity for type I 1/2 kinase inhibitorsJ. Med. Chem.57(3)1033-1045(2014) 2.Zhuang, T., Zhu, J., Li, Z., et al.p21-activated kinase group II small compound inhibitor GNE-2861 perturbs estrogen receptor alpha signaling and restores tamoxifen-sensitivity in breast cancer cellsOncotarget6(41)43853-43868(2015)
| Cas No. | 1394121-05-1 | SDF | |
| Canonical SMILES | OC1(C#CC2=CC=C3N=C(NCCOC)N(C4=NC(N)=NC=C4)C3=C2)CCCCC1 | ||
| 分子式 | C22H26N6O2 | 分子量 | 406.48 |
| 溶解度 | DMSO: 270 mg/mL (664.24 mM) | 储存条件 | Store at -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.4601 mL | 12.3007 mL | 24.6015 mL |
| 5 mM | 0.492 mL | 2.4601 mL | 4.9203 mL |
| 10 mM | 0.246 mL | 1.2301 mL | 2.4601 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
Quality Control & SDS
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