Paraxanthine
(Synonyms: 1,7-二甲基黄嘌呤) 目录号 : GC31210
An active metabolite of caffeine
Cas No.:611-59-6
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Paraxanthine is an active metabolite of caffeine .1 It is formed via N3-demethylation of caffeine by the cytochrome P450 (CYP) isoform CYP1A2. Paraxanthine is an adenosine A1 and A2 receptor antagonist (Kis = 35 and 22 ?M, respectively).2 In vivo, paraxanthine (30 mg/kg) increases striatal cGMP and extracellular striatal dopamine levels and locomotor activity, as well as inhibits motor depression induced by the adenosine A1 agonist CPA or the adenosine A2 receptor agonist CGS 21680 in rats not habituated to caffeine.3 It also promotes wakefulness and increases locomotor activity and core temperature in narcoleptic transgenic mice without increasing behavioral anxiety.4
1.Tassaneeyakul, W., Birkett, D.J., McManus, M.E., et al.Caffeine metabolism by human hepatic cytochromes P450: contributions of 1A2, 2E1 and 3A isoformsBiochem. Pharmacol.47(10)1767-1776(1994) 2.Chou, C.-C., and Vickroy, T.W.Antagonism of adenosine receptors by caffeine and caffeine metabolites in equine forebrain tissuesAm. J. Vet. Res.64(2)216-224(2003) 3.Orrú, M., Guitart, X., Karcz-Kubicha, M., et al.Psychostimulant pharmacological profile of paraxanthine, the main metabolite of caffeine in humansNeuropharmacology67476-484(2013) 4.Okuro, M., Fujiki, N., Kotorii, N., et al.Effects of paraxanthine and caffeine on sleep, locomotor activity, and body temperature in orexin/ataxin-3 transgenic narcoleptic miceSleep33(7)930-942(2010)
| Cas No. | 611-59-6 | SDF | |
| 别名 | 1,7-二甲基黄嘌呤 | ||
| Canonical SMILES | O=C(N1C)NC2=C(N(C)C=N2)C1=O | ||
| 分子式 | C7H8N4O2 | 分子量 | 180.17 |
| 溶解度 | DMF: 20 mg/mL,DMSO: 30 mg/mL,DMSO:PBS(pH 7.2) (1:3): 0.25 mg/mL,Ethanol: 0.5 mg/mL | 储存条件 | Store at 2-8°C,protect from light |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 5.5503 mL | 27.7516 mL | 55.5031 mL |
| 5 mM | 1.1101 mL | 5.5503 mL | 11.1006 mL |
| 10 mM | 0.555 mL | 2.7752 mL | 5.5503 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
Quality Control & SDS
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