PCI-32765 Racemate
(Synonyms: 1-[3-[4-氨基-3-(4-苯氧基苯基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-1-基]哌啶-1-基]丙-2-烯-1-酮,PCI-32765 Racemate) 目录号 : GC12921
PCI-32765 Racemate (PCI-32765 Racemate) 是依鲁替尼的外消旋体。 Ibrutinib 是一种选择性的、不可逆的 Btk 抑制剂，IC50 值为 0.5 nM。
Cas No.:936563-87-0
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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PCI-32765 is an inhibitor of Bruton tyrosine kinase (BTK) with IC50 value of 0.5nM [1].
PCI-32765 is a covalent and irreversible inhibitor of BTK through bonding to Cys-481 in the ATP binding domain. PCI-32765 inhibits phosphorylation of BTK in a B cells (IC50 of 11nM) as well as the downstream substrates phosphoinositide phospholipase Cγ (PLC γ) and ERK in cell assays. PCI-32765 has in vivo efficacy in B cell lymphoma. In CLL cells, PCI-32765 induces cells apoptosis through inhibiting the expression of BCR-dependent UDP-glucose ceramide glucosyltransferase [1].
PCI-32765 is oral effective in vivo. It induces lymphocytosis during the first weeks of therapy in patients with CLL. It is also efficacious in autoimmune disease. In the MRL-Fas lupus model, PCI-32765 inhibits collagen-induced arthritis as well as autoantibody production and development of kidney disease. It also diminished FcγRIII-induced production of pro-inflammatory cytokines [1].
References:
[1] Burger JA, Buggy JJ. Bruton tyrosine kinase inhibitor ibrutinib (PCI-32765). Leuk Lymphoma. 2013 Nov;54(11):2385-91.
| Cas No. | 936563-87-0 | SDF | |
| 别名 | 1-[3-[4-氨基-3-(4-苯氧基苯基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-1-基]哌啶-1-基]丙-2-烯-1-酮,PCI-32765 Racemate | ||
| 化学名 | 1-[3-[4-amino-3-(4-phenoxyphenyl)pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-1-yl]piperidin-1-yl]prop-2-en-1-one | ||
| Canonical SMILES | C=CC(=O)N1CCCC(C1)N2C3=C(C(=N2)C4=CC=C(C=C4)OC5=CC=CC=C5)C(=NC=N3)N | ||
| 分子式 | C25H24N6O2 | 分子量 | 440.5 |
| 溶解度 | Soluble in DMSO | 储存条件 | 4°C, protect from light |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.2701 mL | 11.3507 mL | 22.7015 mL |
| 5 mM | 0.454 mL | 2.2701 mL | 4.5403 mL |
| 10 mM | 0.227 mL | 1.1351 mL | 2.2701 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
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