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PCSK9-IN-11

目录号 : GC69671

PCSK9-IN-11 (compound 5r) 是一种口服有效的 PCSK9 抑制剂。 PCSK9-IN-11 在 HepG2 细胞中表现出 PCSK9 转录抑制活性,IC50 为 5.7 μM。 PCSK9-IN-11 增加 LDL 受体 (LDLR) 蛋白水平。 PCSK9-IN-11 可用于动脉粥样硬化研究。

PCSK9-IN-11 Chemical Structure

规格 价格 库存 购买数量
10mg
¥900.00
现货
25mg
¥1,800.00
现货
50mg
¥2,880.00
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100mg
¥4,500.00
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产品描述

IC50: 5.7 μM (PCSK9)[1]

PCSK9-IN-11 (compound 5r) is a potent and orally active PCSK9 inhibitor. PCSK9-IN-11 exhibits PCSK9 transcriptional inhibitory activity in HepG2 cells, with an IC50 of 5.7 μM. PCSK9-IN-11 increases LDL receptor (LDLR) protein level. PCSK9-IN-11 can be used for atherosclerosis research[1].

PCSK9-IN-11 (compound 5r) (0-25 μM, 24 h) 以剂量依赖性方式显着降低 PCSK9 蛋白水平并增加 LDLR 表达[1]

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: HepG2 cells
Concentration: 0, 2.5, 5, 12.5, 25 μM
Incubation Time: 24 h
Result: Significantly decreased PCSK9 protein level in a dose dependent manner. Markedly increased LDLR expression in a dose dependent manner. Significantly and dose-dependently increased DiI-LDL uptake by around 1.7 folds.

PCSK9-IN-11 (compound 5r) (0-1000 mg/kg,灌胃,once) 具有更好的体内安全特性,半致死剂量 (LD50) 值超过 1000 mg/kg [1]
PCSK9-IN-11 (30 mg/kg,灌胃,每天一次,持续 8 周) 显著抑制肝脏 PCSK9 表达并略微降低血清 PCSK9 水平[1]

Animal Model: C57BL/6J mice[1]
Dosage: 0, 250, 500 or 1000 mg/kg
Administration: Intragastrically administrated, single dose
Result: Exhibited a good in vivo safety feature with the halflethal dose (LD50) value of over 1000 mg/kg. Did not affected the body weight, behavioral and survival characteristics of mice.
Animal Model: ApoE KO mice (under high-fat diet (HFD))[1]
Dosage: 30 mg/kg
Administration: Intragastric administration, once a day for 8 weeks
Result: Significantly suppressed hepatic PCSK9 expression and slightly reduced serum PCSK9 level.

[1]. Qiao MQ, et al. Structure-activity relationship and biological evaluation of xanthine derivatives as PCSK9 inhibitors for the treatment of atherosclerosis. Eur J Med Chem. 2022 Dec 26;247:115047.

Chemical Properties

Cas No. SDF Download SDF
分子式 C16H17ClFN5O3 分子量 381.79
溶解度 DMSO : 125 mg/mL (327.41 mM; Need ultrasonic) 储存条件 4°C, protect from light
General tips 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限:-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。
为了提高溶解度,请将管子加热至37℃,然后在超声波浴中震荡一段时间。
Shipping Condition 评估样品解决方案:配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸:配备RT,或根据请求配备蓝冰。

溶解性数据

制备储备液
1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.6192 mL 13.0962 mL 26.1924 mL
5 mM 0.5238 mL 2.6192 mL 5.2385 mL
10 mM 0.2619 mL 1.3096 mL 2.6192 mL
  • 摩尔浓度计算器

  • 稀释计算器

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质量
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浓度
x
体积
x
分子量
 
 
 
*在配置溶液时,请务必参考产品标签上、MSDS / COA(可在Glpbio的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

计算

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % saline
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