PCSK9-IN-13
目录号 : GC73197PCSK9-IN-13（化合物3f）是一种有效的PCSK9抑制剂，可通过与PCSK9结合拮抗低密度脂蛋白（LDL）受体的结合，IC50为537 nM。
Cas No.:2244129-23-3
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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PCSK9-IN-13(compound 3f) is a potent PCSK9 inhibitor, which can antagonize low-density lipoprotein (LDL) receptor binding by binding to PCSK9, with an IC50 of 537 nM.
PCSK9-IN-13(compound 3f) (0.1 or 1 μM) restores LDL uptake in HepG2 hepatocytes in a dose-dependent manner[1].
PCSK9-IN-13(compound 3f) (3.28 or 16.4 mg/kg/day, s.c., 14 days) in male C57BL/6 mice dose not show a reduction in total cholesterol at a dose of 3.28 mg/kg, however, a dose of 16.4 mg/kg shows a significant reduction of total cholesterol plasma levels by approximately 10%, and exhibits excellent bioavailability[1].The pharmacokinetic parameters of PCSK9-IN-13(compound 3f) in C57BL/6 mice
References:
[1]. Benny J.Evison, et al. A small molecule inhibitor of PCSK9 that antagonizes LDL receptor binding via interaction with a cryptic PCSK9 binding groove.Bioorganic & Medicinal Chemistry
| Cas No. | 2244129-23-3 | SDF | |
| 分子式 | C30H33N5O2 | 分子量 | 495.62 |
| 溶解度 | DMSO : 100 mg/mL (201.77 mM; Need ultrasonic) | 储存条件 | -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.0177 mL | 10.0884 mL | 20.1767 mL |
| 5 mM | 0.4035 mL | 2.0177 mL | 4.0353 mL |
| 10 mM | 0.2018 mL | 1.0088 mL | 2.0177 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
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