PD-1/PD-L1-IN-9 hydrochloride
目录号 : GC67694PD-1/PD-L1-IN-9 盐酸盐是一种有效和具有口服活性的 PD-1/PD-L1 相互作用抑制剂，IC50 值为 3.8 nM。PD-1/PD-L1-IN-9 盐酸盐可以增强免疫细胞对肿瘤细胞的杀伤活性。PD-1/PD-L1-IN-9 盐酸盐在 CT26 小鼠模型中表现出显着的体内抗肿瘤活性。
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00%
- COA (Certificate Of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
PD-1/PD-L1-IN-9 hydrochloride is a potent and orally active inhibitor of PD-1/PD-L1 interaction, with an IC50 of 3.8 nM. PD-1/PD-L1-IN-9 hydrochloride can enhance the killing activity of tumor cells by immune cells. PD-1/PD-L1-IN-9 hydrochloride also exhibits significant in vivo antitumor activity in a CT26 mouse model[1].
PD-1/PD-L1-IN-9 盐酸盐(compound 24) (46.9-1500 nM; 预处理 2 h) 剂量依赖性地激活外周血单核细胞 (PBMCs) 对 MDB-MB 231 细胞的抗肿瘤免疫，EC50 约为 100 nM[1]。
PD-1/PD-L1-IN-9 盐酸盐 (化合物24) (40-80 mg/kg; 口服; 每天一次，持续 2 周) 以剂量依赖的方式抑制肿瘤生长，并且不会导致小鼠体重减轻或死亡[1]。
PD-1/PD-L1-IN-9 盐酸盐 (3 mg/kg; 静脉注射; 单次剂量) 在大鼠中的半衰期 T1/2=4.2 h、血浆清除率 Cl=11.5 L/h/kg，Cmax=1233 ng/mL[1]。
PD-1/PD-L1-IN-9 盐酸盐 (25 mg/kg; 口服; 单次剂量) 在大鼠中表现出中等的口服生物利用度 (F= 22%)、半衰期 (t1/2=6.4 h)，和 Cmax (=192 ng/mL)[1]。
| Animal Model: | Male BALB/c mice (5-6 weeks) were inoculated CT26 cells[1] |
| Dosage: | 40 mg/kg, 80 mg/kg |
| Administration: | Oral gavage; once daily, for 2 weeks |
| Result: | Significantly decreased the final tumor weight, with TGI values of 60 and 67% at the dose of 40 and 80 mg/kg, respectively. |
| Animal Model: | Pharmacokinetic analysis in sprague-Dawley (SD) rats[1] | |||||||||||||||||||||||||||
| Dosage: | 3 mg/kg and 25 mg/kg | |||||||||||||||||||||||||||
| Administration: | Intravenous injection or oral gavage; single dose | |||||||||||||||||||||||||||
| Result: |
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[1]. Wang T, et, al. Novel Biphenyl Pyridines as Potent Small-Molecule Inhibitors Targeting the Programmed Cell Death-1/Programmed Cell Death-Ligand 1 Interaction. J Med Chem. 2021 May 30.
| Cas No. | SDF | Download SDF | |
| 分子式 | C22H25ClN2O2 | 分子量 | 384.9 |
| 溶解度 | DMSO : 125 mg/mL (324.76 mM; Need ultrasonic) | 储存条件 | 4°C, away from moisture |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.5981 mL | 12.9904 mL | 25.9808 mL |
| 5 mM | 0.5196 mL | 2.5981 mL | 5.1962 mL |
| 10 mM | 0.2598 mL | 1.299 mL | 2.5981 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。