PD 173212
(Synonyms: N-[[4-叔丁基苯基]甲基]-N-甲基-L-亮氨酰-N-叔丁基-O-苄基-L-酪氨酰胺) 目录号 : GC11678
An N-type calcium channel blocker
Cas No.:217171-01-2
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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PD173212 is a selective N-type voltage sensitive calcium channel (VSCC) blocker, with an IC50 of 36 nM in IMR-32 assays.
PD173212 (PD 173212, 300 nM) potently blocks recombinant B-class (N-type) calcium channel currents 78±7.8%, with an IC50 of 74 nM, by whole-cell voltage-clamp techniques. PD 173212 possesses selectivity for non L-type Ca2+ channels versus neuronal Na+, K+, and L-type Ca2+ channels[1].
PD173212 (30 mg/kg, i.v.) shows moderate efficacy in preventing tonic seizures in the audiogenic seizure model[1].
References:
[1]. Hu LY, et al. Structure-activity relationship of N-methyl-N-aralkyl-peptidylamines as novel N-type calcium channel blockers. Bioorg Med Chem Lett. 1999 Aug 2;9(15):2151-6.
| Cas No. | 217171-01-2 | SDF | |
| 别名 | N-[[4-叔丁基苯基]甲基]-N-甲基-L-亮氨酰-N-叔丁基-O-苄基-L-酪氨酰胺 | ||
| 化学名 | (S)-N-((S)-3-(4-(benzyloxy)phenyl)-1-(tert-butylamino)-1-oxopropan-2-yl)-2-((4-(tert-butyl)benzyl)(methyl)amino)-4-methylpentanamide | ||
| Canonical SMILES | O=C([C@H](CC(C)C)N(C)CC(C=C1)=CC=C1C(C)(C)C)N[C@H](C(NC(C)(C)C)=O)CC(C=C2)=CC=C2OCC3=CC=CC=C3 | ||
| 分子式 | C38H53N3O3 | 分子量 | 599.85 |
| 溶解度 | DMSO: 100 mM,Ethanol: 100 mM | 储存条件 | Store at -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
 |
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.6671 mL | 8.3354 mL | 16.6708 mL |
| 5 mM | 0.3334 mL | 1.6671 mL | 3.3342 mL |
| 10 mM | 0.1667 mL | 0.8335 mL | 1.6671 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
Quality Control & SDS
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