PD173952
目录号 : GC72924PD173952是一种酪氨酸激酶抑制剂，对Lyn、Abl和Csk的ic50分别为0.3、1.7和6.6 nM。
Cas No.:305820-75-1
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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PD173952 is a tyrosine kinases inhibitor with IC50s of 0.3, 1.7 and 6.6 nM against Lyn, Abl and Csk, respectively. PD173952 is also a potent Myt1 kinase inhibitor with a Ki of 8.1 nM. PD173952 induces apoptosis.
PD173952 (0-1000 nM; 12 h) inhibits tyrosine phosphorylation of p210Bcr-Abl and CrkL in K562 cells in a concentration-dependent manner[1].PD173952 (0.5 μM; 1-4 days) inhibits K562 cell viability[1].PD173952 (0.5 μM; 24 and 48 h) induces apoptosis of K562 and MEG-01 cells[1].
References:
[1]. Dorsey JF, et al. Interleukin-3 protects Bcr-Abl-transformed hematopoietic progenitor cells from apoptosis induced by Bcr-Abl tyrosine kinase inhibitors. Leukemia. 2002 Sep;16(9):1589-95.
[2]. Wichapong K, et al. Application of docking and QM/MM-GBSA rescoring to screen for novel Myt1 kinase inhibitors. J Chem Inf Model. 2014 Mar 24;54(3):881-93.
| Cas No. | 305820-75-1 | SDF | |
| 分子式 | C24H21Cl2N5O2 | 分子量 | 482.36 |
| 溶解度 | DMSO : 16.67 mg/mL (34.56 mM; ultrasonic and warming and heat to 60°C) | 储存条件 | -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.0731 mL | 10.3657 mL | 20.7314 mL |
| 5 mM | 0.4146 mL | 2.0731 mL | 4.1463 mL |
| 10 mM | 0.2073 mL | 1.0366 mL | 2.0731 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
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