PDC31
(Synonyms: THG113.31; ILGHXDYK) 目录号 : GC69678PDC31 (THG113.31; ILGHXDYK) 是 FP Prostaglandin Receptor 的变构和非竞争性抑制剂。PDC31是基于D-氨基酸的寡肽,用作平滑肌收缩剂。PDC31 在体内降低子宫收缩的强度和持续时间,可用于早产和原发性痛经 (PD) 的研究。PDC31 还增强人子宫肌层细胞中 Ca2+ 依赖性大电导 K+ 通道。
Cas No.:634586-40-6
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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PDC31 (THG113.31; ILGHXDYK) is an allosteric and non-competitive inhibitor of FP Prostaglandin Receptor. PDC31 is the D-amino acid-based oligopeptide, is used for smooth muscle contractile agent. PDC31 decreases the strength and duration of uterine contractions in vivo, which can be used for research of preterm labor and primary dysmenorrhea (PD). PDC31 also enhances Ca2+-dependent large-conductance K+-channel in human myometrial cells[1][2].
PDC31(10 μM, 50 μM)刺激人子宫肌层平滑肌细胞中的 BKCa 通道,并在 10 μM 和 50 μM 条件下,分别将开放状态通道活性平均提高 4 倍和 6 倍[2]。
PDC31(1 nM-10 μM;20 分钟间隔)累积抑制离体妊娠人子宫肌层的自发收缩[2]。
PDC31 由位于人类 PGF2a 受体的跨膜结构域的 ILGHXDYK 序列组成[3]。在肌条模型中,PDC31可减少 PGF2a 诱导的收缩持续时间和强度,并可延迟早产动物模型的分娩[4]。
[1]. Sharif NA, et al. Prostaglandin FP receptor antagonists: discovery, pharmacological characterization and therapeutic utility. Br J Pharmacol. 2019 Apr;176(8):1059-1078.
[2]. Doheny HC, et al. THG113.31, a specific PGF2alpha receptor antagonist, induces human myometrial relaxation and BKCa channel activation. Reprod Biol Endocrinol. 2007 Mar 16;5:10.
[3]. Friel AM, et al. Specific PGF(2alpha) receptor (FP) antagonism and human uterine contractility in vitro. BJOG. 2005 Aug;112(8):1034-42.
[4]. BÖttcher B, et al. A first-in-human study of PDC31 (prostaglandin F2α receptor inhibitor) in primary dysmenorrhea. Hum Reprod. 2014 Nov;29(11):2465-73.
Cas No. | 634586-40-6 | SDF | Download SDF |
别名 | THG113.31; ILGHXDYK | ||
分子式 | C45H71N13O13 | 分子量 | 1002.12 |
溶解度 | H2O : 100 mg/mL (99.79 mM; Need ultrasonic) | 储存条件 | Store at -20°C |
General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度,请将管子加热至37℃,然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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Shipping Condition | 评估样品解决方案:配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸:配备RT,或根据请求配备蓝冰。 |
制备储备液 | |||
1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 0.9979 mL | 4.9894 mL | 9.9788 mL |
5 mM | 0.1996 mL | 0.9979 mL | 1.9958 mL |
10 mM | 0.0998 mL | 0.4989 mL | 0.9979 mL |
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量) | ||||||||||
给药剂量 | mg/kg | 动物平均体重 | g | 每只动物给药体积 | ul | 动物数量 | 只 | |||
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方) | ||||||||||
% DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
计算重置 |
计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL saline,混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的;
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。