PDE4B Inhibitor
(Synonyms: KVA-D-88) 目录号 : GC47931A PDE4B inhibitor
Cas No.:2410550-31-9
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
PDE4B inhibitor is an inhibitor of phosphodiesterase 4B (PDE4B; IC50 = 140 nM).1,2 It is selective for PDE4B over a panel of 20 PDE isoforms and a panel of 39 CNS receptors at 10 µM but does inhibit the activity of PDE4C1, PDE3B, the serotonin (5-HT) receptor subtype 5-HT2C, and sigma-2 (σ2) receptors by greater than 50%.1 PDE4B inhibitor (1 µM) decreases LPS- or Pam3Cys-induced production of TNF-α in mouse bone marrow-derived macrophages (BMDMs). It reduces cocaine self-administration and the progressive ratio breakpoint in mice when administered at a dose of 5 mg/kg.2
1.Vadukoot, A.K., Sharma, S., Aretz, C.D., et al.Synthesis and SAR studies of 1H-pyrrolo[2,3-b]pyridine-2-carboxamides as phosphodiesterase 4B (PDE4B) inhibitorsACS Med. Chem. Lett.11(10)1848-1854(2020) 2.Burkovetskaya, M.E., Liu, Q., Vadukoot, A.K., et al.KVA-D-88, a novel preferable phosphodiesterase 4B inhibitor, decreases cocaine-mediated reward properties in vivoACS Chem. Neurosci.11(15)2231-2242(2020)
Cas No. | 2410550-31-9 | SDF | |
别名 | KVA-D-88 | ||
Canonical SMILES | O=C(N1CC(F)(C1)F)C2=CC3=C(N2C4=CC=C(C(Cl)=C4)Cl)N=CC=C3 | ||
分子式 | C17H11Cl2F2N3O | 分子量 | 382.2 |
溶解度 | DMF: 30 mg/ml,DMSO: 30 mg/ml,DMSO:PBS (pH 7.2) (1:5): 0.16 mg/ml | 储存条件 | Store at -20°C |
General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度,请将管子加热至37℃,然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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Shipping Condition | 评估样品解决方案:配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸:配备RT,或根据请求配备蓝冰。 |
制备储备液 | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
1 mM | 2.6164 mL | 13.0822 mL | 26.1643 mL |
5 mM | 0.5233 mL | 2.6164 mL | 5.2329 mL |
10 mM | 0.2616 mL | 1.3082 mL | 2.6164 mL |
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量) | ||||||||||
给药剂量 | mg/kg | 动物平均体重 | g | 每只动物给药体积 | ul | 动物数量 | 只 | |||
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方) | ||||||||||
% DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
计算重置 |
计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL saline,混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的;
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
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