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PDE4B Inhibitor

(Synonyms: KVA-D-88) 目录号 : GC47931

A PDE4B inhibitor

PDE4B Inhibitor Chemical Structure

Cas No.:2410550-31-9

规格 价格 库存 购买数量
1 mg
¥770.00
现货
5 mg
¥3,084.00
现货
10 mg
¥5,396.00
现货
25 mg
¥11,564.00
现货

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Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

Description

PDE4B inhibitor is an inhibitor of phosphodiesterase 4B (PDE4B; IC50 = 140 nM).1,2 It is selective for PDE4B over a panel of 20 PDE isoforms and a panel of 39 CNS receptors at 10 µM but does inhibit the activity of PDE4C1, PDE3B, the serotonin (5-HT) receptor subtype 5-HT2C, and sigma-2 (σ2) receptors by greater than 50%.1 PDE4B inhibitor (1 µM) decreases LPS- or Pam3Cys-induced production of TNF-α in mouse bone marrow-derived macrophages (BMDMs). It reduces cocaine self-administration and the progressive ratio breakpoint in mice when administered at a dose of 5 mg/kg.2

1.Vadukoot, A.K., Sharma, S., Aretz, C.D., et al.Synthesis and SAR studies of 1H-pyrrolo[2,3-b]pyridine-2-carboxamides as phosphodiesterase 4B (PDE4B) inhibitorsACS Med. Chem. Lett.11(10)1848-1854(2020) 2.Burkovetskaya, M.E., Liu, Q., Vadukoot, A.K., et al.KVA-D-88, a novel preferable phosphodiesterase 4B inhibitor, decreases cocaine-mediated reward properties in vivoACS Chem. Neurosci.11(15)2231-2242(2020)

化学性质

Cas No. 2410550-31-9 SDF
别名 KVA-D-88
Canonical SMILES O=C(N1CC(F)(C1)F)C2=CC3=C(N2C4=CC=C(C(Cl)=C4)Cl)N=CC=C3
分子式 C17H11Cl2F2N3O 分子量 382.2
溶解度 DMF: 30 mg/ml,DMSO: 30 mg/ml,DMSO:PBS (pH 7.2) (1:5): 0.16 mg/ml 储存条件 Store at -20°C
General tips 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限:-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。
为了提高溶解度,请将管子加热至37℃,然后在超声波浴中震荡一段时间。
Shipping Condition 评估样品解决方案:配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸:配备RT,或根据请求配备蓝冰。

溶解性数据

制备储备液
1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.6164 mL 13.0822 mL 26.1643 mL
5 mM 0.5233 mL 2.6164 mL 5.2329 mL
10 mM 0.2616 mL 1.3082 mL 2.6164 mL
  • 摩尔浓度计算器

  • 稀释计算器

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质量
=
浓度
x
体积
x
分子量
 
 
 
*在配置溶液时,请务必参考产品标签上、MSDS / COA(可在Glpbio的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

计算

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
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% DMSO % % Tween 80 % saline
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