Penbutolol sulfate ((-)-Terbuclomine)
(Synonyms: 喷布特罗硫酸盐,(-)-Terbuclomine) 目录号 : GC32494
A β-adrenergic and 5-HT1A receptor antagonist
Cas No.:38363-32-5
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Penbutolol is an antagonist of β-adrenergic receptors (β-ARs; IC50 = 2.8 nM) and the serotonin (5-HT) receptor subtype 5-HT1A (IC50 = 9.9 nM).1 It inhibits adenylate cyclase activity induced by the β-AR agonist isoprenaline in guinea pig myocardial membranes with a Ki value of 2.4 nM.2 Penbutolol reduces basal renin activity and blood pressure in spontaneously hypertonic rats.3 It decreases isolation-induced aggressive behavior in mice (ED50 = 56 ?mol/kg) and reverses reductions in aggression induced by 8-hydroxy-DPAT and TFMPP with ED50 values of 8.1 and 2.1 ?mol/kg, respectively.1 Formulations containing penbutolol were previously used in the treatment of arterial hypertension.
1.Sánchez, C., Arnt, J., and Moltzen, E.K.The antiaggressive potency of (–)-penbutolol involves both 5-HT1A and 5-HT1B receptors and β-adrenoceptorsEur. J. Pharmacol.297(1-2)1-8(1996) 2.Krawietz, W., Poppert, D., Erdmann, E., et al.β-adrenergic receptors in guinea-pig myocardial tissueNaunyn Schmiedebergs Arch. Pharmacol.295(3)215-224(1976) 3.Kaiser, J., H?rtfelder, G., Lindner, E., et al.Pharmacology of the β-receptor blocker penbutololArzneimittelforschung30(3)420-427(1980)
| Cas No. | 38363-32-5 | SDF | |
| 别名 | 喷布特罗硫酸盐,(-)-Terbuclomine | ||
| Canonical SMILES | O[C@@H](CNC(C)(C)C)COC1=CC=CC=C1C2CCCC2.[0.5H2SO4] | ||
| 分子式 | C18H29NO2 . 1/2 H2O4S | 分子量 | 340.47 |
| 溶解度 | Water : 5 mg/mL (14.69 mM) | 储存条件 | Store at -20°C,sealed storage, away from moisture |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.9371 mL | 14.6856 mL | 29.3712 mL |
| 5 mM | 0.5874 mL | 2.9371 mL | 5.8742 mL |
| 10 mM | 0.2937 mL | 1.4686 mL | 2.9371 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
Quality Control & SDS
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